INVIRASE

Principio Activo: Saquinavir,
Acción Terapéutica: Antivirales

Principio activo: mesilato de saquinavir. Cada comprimido recubierto contiene el equivalente de 500 mg de saquinavir. Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos de 500 mg. Vía de administración: Oral. Lista de excipientes: Invirase en comprimidos recubiertos de 500 mg: Núcleo de los comprimidos: celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, povidona, 38,5 mg de lactosa (monohidrato), estearato de magnesio. Recubrimiento de los comprimidos: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), talco, triacetato de glicerol, óxido de hierro amarillo y rojo (E 172).

Invirase está indicado para el tratamiento de pacientes adultos infectados por el VIH-1. Invirase sólo puede administrarse en asociacion con otros medicamentos antirretrovirales y no puede administrase como único inhibidor de proteasa.

Cuestiones que deben considerarse al empezar el tratamiento con Invirase: Invirase siempre debe administrarse en combinación con ritonavir. En los pacientes que estén tomando Invirase sin ritonavir (Invirase no potenciado) y presenten una reducción virológica adecuada sin sospechas clínicas de resistencia, debe considerarse la posibilidad de cambiar a Invirase con ritonavir (Invirase potenciado o Invirase/ritonavir). En los pacientes que reciban Invirase no potenciado, que no estén respondiendo al tratamiento o respondan de manera insuficiente y que presenten indicios clínicos de resistencia al saquinavir, no se recomienda cambiar el tratamiento a Invirase/ritonavir sin una evaluación clínica minuciosa, y deberían sopesarse otras opciones terapéuticas (v. Propiedades farmacocinéticas). Los adultos y niños que no puedan ingerir los comprimidos recubiertos de Invirase deberían tomar las cápsulas de 200 mg. Adultos y adolescentes mayores de 16 años: Saquinavir potenciado: Invirase siempre debe administrarse en combinación con ritonavir. La pauta posológica recomendada es la siguiente: 1.000 mg de Invirase dos veces al día con 100 mg de ritonavir dos veces al día en combinación con otros antirretrovíricos. Ritonavir debe tomarse simultáneamente con Invirase, en un plazo de 2 horas después de una comida (v. Propiedades farmacocinéticas). Saquinavir administrado con otros inhibidores de la proteasa: Por lo que respecta a la posología recomendada y los posibles efectos adversos de otros antirretrovíricos usados en politerapia, véase la información completa para el prescriptor de los correspondientes medicamentos. Como ocurre con todos los tratamientos antirretrovíricos, es muy importante respetar la pauta prescrita. Pautas posológicas especiales: Si se presentan efectos secundarios graves que puedan estar relacionados con Invirase, se debe suspender su administración. No se recomiendan dosis de Invirase inferiores a 600 mg tres veces al día. Es posible que la combinación con otros antirretrovíricos (por ejemplo, ritonavir) haga necesaria una modificación posológica de los inhibidores de la proteasa, dado que podría aumentar la concentración plasmática (v. Interacciones y Dosificación). Para las pautas posológicas en poblaciones especiales, v. Uso en pediatría, Uso en geriatría, Insuficiencia renal e Insuficiencia hepática.

Invirase/ritonavir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al saquinavir, al ritonavir o a cualquier otro componente de las cápsulas o los comprimidos recubiertos. Invirase/ritonavir no debe administrarse junto con fármacos con los que podría interactuar y provocar efectos secundarios potencialmente mortales. La Tabla 1 recoge los fármacos que no deben administrarse con Invirase/ritonavir (v. también Interacciones). Invirase/ritonavir está contraindicado en pacientes con prolongación congénita o adquirida documentada del intervalo QT y con trastornos electrolíticos, particularmente la hipopotasemia no corregida. Está contraindicada la administración de Invirase/ritonavir con algunos fármacos que presentan interacciones farmacocinéticas y que asimismo prolongan el intervalo QT, el intervalo PR o ambos (v. Interacciones).


Invirase/ritonavir está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (v. Advertencias).

Ensayos clínicos: Los acontecimientos adversos notificados con mayor frecuencia y con una relación al menos posible con saquinavir/ritonavir han sido náuseas, diarrea, fatiga, vómitos, flatulencia y dolor abdominal. Reacciones adversas en los ensayos clínicos con saquinavir potenciado con ritonavir: Existen datos limitados de dos estudios en los que se evaluó en 311 pacientes la seguridad de saquinavir en cápsulas de gelatina blanda (1.000 mg dos veces al día) en combinación con una dosis baja de ritonavir (100 mg dos veces al día) durante un mínimo de 48 semanas. Las reacciones adversas en estos estudios fundamentales se resumen en la Tabla 2, que también contiene las alteraciones analíticas pronunciadas que se observaron con saquinavir en cápsulas de gelatina blanda en combinación con ritonavir (al cabo de 48 semanas). Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad.


Para mayor exhaustividad se señalan también las siguientes reacciones adversas que se han notificado en los ensayos clínicos con saquinavir no potenciado y no se presentan en la tabla anterior: Trastornos del sistema nervioso: hipoestesia, anomalías de la coordinación y hemorragia intracraneal. Trastornos psiquiátricos: estado confusional, depresión, ansiedad, intento de suicidio, insomnio y trastorno de la libido. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis ampollosa, erupción medicamentosa y reacción cutánea grave asociada a elevación de los valores de las pruebas de la función hepática. Trastornos hepatobiliares: ictericia, hipertensión portal y agudización de hepatopatía crónica con elevación de grado 4 de los resultados de las pruebas de la función hepática. Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: pirexia, ulceración de la mucosa y dolor pectoral. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: debilidad muscular y poliartritis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia hemolítica y neutrocitopenia. Trastornos gastrointestinales: ascitis, pancreatitis y obstrucción intestinal. Exploraciones complementarias: aumento de la creatina-cinasa sanguínea y de la glucemia; disminución de la glucemia. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: disminución del apetito. Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): papiloma cutáneo, leucemia mieloide aguda. Trastornos renales y urinarios: nefrolitiasis. Trastornos vasculares: vasoconstricción. Experiencia con saquinavir tras la comercialización: A continuación se resumen las reacciones adversas de las notificaciones espontáneas tras la comercialización (con saquinavir administrado como único inhibidor de la proteasa o en combinación con ritonavir) que no se recogen en el apartado Ensayos clínicos y en las que no cabe excluir una relación causal con el saquinavir. Dado que estos datos proceden del sistema de notificaciones espontáneas, se desconoce la frecuencia de estas reacciones adversas. Trastornos del sistema inmunitario:Hipersensibilidad. Trastornos del metabolismo y la nutrición: Diabetes mellitus o hiperglucemia, en ocasiones asociada a cetoacidosis (v. Advertencias). Lipodistrofia:La politerapia antirretrovírica se ha asociado con redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes infectados por el VIH (pérdida de grasa subcutánea periférica y facial, aumento de la grasa intraabdominal y visceral, hipertrofia mamaria y acumulación de grasa dorsocervical ("joroba de bisonte"). La politerapia antirretrovírica también se ha asociado con anomalías metabólicas, como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglucemia e hiperlactatemia (v. Advertencias). Trastornos neurológicos:Somnolencia, convulsiones. Trastornos vasculares:Se ha descrito un aumento de las hemorragias (hematomas cutáneos espontáneos y hemartrosis) en hemofílicos de tipo A y B tratados con inhibidores de la proteasa (v. Advertencias). Trastornos hepatobiliares:Hepatitis.