Entecavir

Antiviral.

Es un nucleótido análogo de la guanosina que posee una acción selectiva y específica sobre el virus de la hepatitis B (HBV). El entecavir es fosforilado a su forma activa trifosfato que posee una larga vida media intracelular (15 horas). Luego de su administración oral, entecavir alcanza su pico plasmático entre la 0,5 y 1,5 horas. Tiene una amplia distribución tisular, su unión con las proteínas plasmáticas es del 13%. Sufre biotransformación hepática y se elimina por la orina (62-73%).

Hepatitis B crónica.

Se administra por vía oral, en ayunas o 2 horas después de las comidas en dosis de 0,5mg 1 vez por día. En pacientes con insuficiencia renal se deberá adecuar la posología según el clearance de creatinina. En pacientes con historia de hepatitis B resistente a lamivudina se puede emplear 1mg 1 vez por día.

Se han reportado casos de exacerbación de la hepatitis en sujetos que discontinuaron el tratamiento, por ello se deberá efectuar un estricto control del funcionalismo hepático. En pacientes con clearance de creatinina < 50ml/min se deberá ajustar la posología, lo mismo que en aquellos que están bajo tratamiento dialítico. Estudios preclínicos han mostrado que entecavir puede generar algunas alteraciones en los animales de experimentación (embriotoxicidad, reducción de la osificación y cambios en las vértebras lumbares) razón por la que su indicación durante el embarazo será evaluada prolijamente considerando la relación beneficio-riesgo.

Hipersensibilidad al principio activo.