Bendamustina

Antileucémico. Antineoplásico.

Es un agente alquilante indicado en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica. Se trata de un derivado de la meclosetamina que se disocia en grupos alkílicos que se unen covalentemente formando uniones con los electrones nucleofílicos. No se conoce con detalle su mecanismo último de acción pero se sabe que actúa tanto en las células en reposo como en etapa de división. Se administra por vía IV, se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (94-96%), se metaboliza por hidrólisis dando metabolitos de baja actividad citotóxica. Se excreta en su mayor proporción (90%) por heces.

Leucemia linfocítica crónica (LLC).

100mg/m2 por infusión intravenosa durante 30 minutos, durante los días 1 y 2 por ciclos de 28 días, hasta completar 6 ciclos. Según el grado de toxicidad hematológica se pueden emplear 25 o 50mg/m2 siguiendo el mismo esquema.

Se han señalado mielosupresión (anemia, leucopenia, trombocitopenia, metropenia, linfopenia), rash cutáneo, prurito, náuseas, diarrea, vómitos, fiebre, escalofríos, astenia, disnea, anafilaxia, exantema.

Se deben realizar controles hematológicos seriados para evaluar el grado de mielodepresión.

Los metabolitos de bendamustina (gamahidroxi y n-desmetil) son formados por vía del citocromo P450 CYP1A2; por ello los "inhibidores" de éste (fluvoxamina, ciprofloxacina) pueden incrementar los niveles del antiblástico; mientras que los "inductores" (omeprazol, tabaco) los disminuyen.

Hipersensibilidad al fármaco.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.