Buspirona

Ansiolítico.

Es un ansiolítico no relacionado estructuralmente con las benzodiazepinas, barbituratos u otros agentes ansiolíticos. Pertenece a un nuevo grupo químico (azaspirodecanodionas) con un perfil farmacológico distinto del de las benzodiazepinas pues carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. Su eficacia ansiolítica es escasa (menor que las benzodiazepinas) y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT1A. No se ha descripto el desarrollo de dependencia física y abstinencia, no altera la memoria ni provoca trastornos cognoscitivos o psicomotores. Las azaspirodecanodionas no interactúan con el alcohol ni con otros neurodepresores. La buspirona ha resultado casi ineficaz en sujetos tratados previamente con benzodiazepinas. Es rápidamente absorbida y sufre un extenso metabolismo de primer paso; 95% de la droga circulante se halla unida a proteínas plasmáticas. La influencia de la insuficiencia hepática o renal en su metabolismo y biodisponibilidad no se ha establecido. Se genera un metabolito activo N-desmetilbuspirona. Su vida media es de 3 a 4 horas.

Ansiedad. Desorden de ansiedad generalizada. Se sugiere asociarla con benzodiazepinas en los trastornos de pánico como alternativa a los antidepresivos. Está en estudio su utilidad en alteraciones del control impulsivo (agresión, suicidio) en síndromes depresivos, en el abuso, dependencia-abstinencia alcohólica, trastornos de la conducta alimentaria, síndromes obsesivocompulsivos, trastornos de la migraña.

La dosis inicial es de 15mg por día (5mg tres veces al día). En la mayoría de los pacientes se obtiene una respuesta terapéutica óptima con 20 o 30mg diarios administrados en dos o tres tomas. No debieran superarse los 60mg por día por la posibilidad de que aparezcan síntomas disfóricos y tendencias suicidas. Cefaleas, parestesias, vértigo, sudación.

Mareos, náuseas, nerviosismo, excitación. Por suspensión del tratamiento: mareos, insomnio, náuseas, trastornos gastrointestinales.

No administrar a pacientes que ingieren drogas inhibidoras de la monoaminooxidasa (IMAO). El retiro de la droga debe ser gradual. La falta de experiencia clínica no avala su uso en embarazadas y mujeres en lactación. No debiera administrarse a pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden desencadenarse crisis hipertensivas.

Hipersensibilidad a la buspirona.

Náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis y malestar gástrico. Tratamiento: lavado gástrico inmediato y medidas de sostén.