PROLOPA

Principio Activo: Levodopa + benserazida,
Acción Terapéutica: Antiparkinsonianos

Prolopa es una combinación de levodopa y el inhibidor de la descarboxilasa benserazida (en forma de clorhidrato) en la proporción de 4:1. Prolopa se presenta en las dosis siguientes: Prolopa 125 = 100 mg de levodopa + 25 mg de benserazida. Prolopa 250 = 200 mg de levodopa + 50 mg de benserazida. Formas farmacéuticas: Forma estándar: Comprimidos ranurados, Prolopa 250. Forma dispersable: Comprimidos monorranurados dispersables, Prolopa 125. Forma de liberación controlada: Cápsulas HBS (sistema en equilibrio hidrodinámico), Prolopa 125. Vía de administración: Administración oral.

Prolopa 250: Comprimidos (birranurados) con 200 mg de levodopa + 50 mg de benserazida: envases con 30 y 100. Prolopa dispersable 125: Comprimidos (ranurados) con 100 mg de levodopa + 25 mg de benserazida: envases con 30 y 100. Prolopa HBS: Cápsulas con 100 mg de levodopa + 25 mg de benserazida: envases con 30 y 100.

Prolopa está indicado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Modo de administración: Las cápsulas estándares de Prolopa y las cápsulas de Prolopa HBS deben tragarse siempre enteras, sin masticarlas. Las cápsulas estándares de Prolopa son fraccionables para facilitar la deglución. Los comprimidos dispersables de Prolopa deben disolverse en un cuarto de vaso de agua (25-50 ml). Los comprimidos se disuelven por completo en unos minutos, formando una dispersión de aspecto lechoso. Se recomienda agitar la dispersión antes de beberla, pues tiende a sedimentar con rapidez. Los comprimidos dispersables de Prolopa deben tomarse dentro de la media hora siguiente a la preparación de la dispersión. Siempre que sea posible, se tomará Prolopa 30 minutos antes o 1 hora después de las comidas. Las reacciones adversas gastrointestinales, posibles sobre todo en las primeras fases del tratamiento, pueden eliminarse en gran medida tomando Prolopa con algún pequeño refrigerio (unas galletas, por ejemplo) o algo de líquido, o bien aumentando la dosis lentamente. Dosis habitual: El tratamiento con Prolopa debe instaurarse de modo gradual, determinando la dosis de forma individual y ajustándola hasta conseguir el efecto óptimo. Las instrucciones posológicas siguientes son, por tanto, meramente orientativas. Tratamiento inicial: En las fases iniciales de la enfermedad de Parkinson, se aconseja comenzar el tratamiento con tres o cuatro tomas diarias de una cápsula de Prolopa 62,5 o medio comprimido de Prolopa 125. Tan pronto como se confirme la tolerancia al régimen inicial, se elevará la dosis paulatinamente en función de la respuesta del paciente. El efecto óptimo suele obtenerse con una dosis diaria de Prolopa equivalente a 300-800 mg de levodopa + 75-200 mg de benserazida, distribuida en 3 o más tomas. Pueden ser necesarias entre 4 y 6 semanas para conseguir el efecto óptimo. Si es preciso aumentar más la dosis diaria, deberá hacerse a intervalos de un mes. Tratamiento de mantenimiento: La dosis media de mantenimiento es de 1 cápsula de Prolopa 125 entre 3 y 6 veces al día. El número de tomas diaria (no menos de 3) y su distribución a lo largo del día han de ajustarse hasta conseguir el efecto óptimo. En lugar de la forma estándar de Prolopa, pueden utilizarse Prolopa HBS y Prolopa dispersable para obtener un efecto óptimo. Pautas posológicas especiales. La dosis ha de ajustarse cuidadosamente en todos los pacientes (v. Indicaciones). Los pacientes tratados con otros antiparkinsonianos pueden recibir también Prolopa. No obstante, a medida que vaya avanzando el tratamiento con Prolopa y su efecto terapéutico empiece a notarse, podrá ser necesario disminuir la dosis de los otros antiparkinsonianos o incluso retirarlos gradualmente. Los comprimidos dispersables de Prolopa son especialmente adecuados para los pacientes con disfagia y los que precisan una formulación de acción rápida (por ejemplo: pacientes con acinesia matinal o vespertina, pacientes con fenómenos de respuesta retardada o esfumación de la respuesta). Los pacientes con fluctuaciones importantes de la respuesta terapéutica en el transcurso del día (fenómenos on-off) deben recibir dosis menores, pero más frecuentes, o bien ser tratados con Prolopa HBS. Es aconsejable realizar el paso de la forma estándar de Prolopa a Prolopa HBS de un día para otro, comenzando con la primera dosis de la mañana. La dosis diaria y el intervalo entre dosis debe ser inicialmente igual que con la forma estándar de Prolopa. Al cabo de 2 o 3 días, la dosis debe aumentarse poco a poco en un 50%, aproximadamente. Los pacientes deben saber que su situación puede deteriorarse temporalmente. Por sus características farmacocinéticas, el comienzo de la acción de Prolopa HBS es más lento. El efecto clínico puede conseguirse antes si se administra simultáneamente Prolopa HBS junto con la forma estándar o dispersable de Prolopa. Esto puede resultar especialmente útil para la primera dosis de la mañana, que convendría fuera más alta que las demás del día. El ajuste posológico individual de Prolopa HBS debe realizarse con cuidado y paulatinamente, con un intervalo mínimo de 2 o 3 días entre las dosis. En los pacientes con acinesia nocturna se han descrito efectos favorables tras aumentar gradualmente la última dosis antes de acostarse a 250 mg de Prolopa HBS. Una respuesta excesiva a Prolopa HBS (discinesia) puede controlarse aumentando el intervalo de tiempo entre las dosis en lugar de reducir éstas. El tratamiento con la formulación estándar o dispersable de Prolopa debe restablecerse si no es adecuada la respuesta a Prolopa HBS. Se aconseja vigilar estrechamente a los pacientes para detectar cuanto antes la posible aparición de reacciones adversas de tipo psiquiátrico.

Prolopa no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la levodopa o la benserazida. Prolopa no debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) no selectivos. En cambio, no están contraindicados los IMAO-B selectivos, como la selegilina y la rasagilina, ni los IMAO-A selectivos, como la moclobemida. La asociación de IMAO-A e IMAO-B equivale a una inhibición no selectiva de la MAO, por lo que no debe administrarse concomitantemente con Prolopa (v. Interacciones). Prolopa está contraindicado en pacientes con los trastornos descompensados siguientes: endocrinopatía, insuficiencia renal (salvo pacientes dializados), insuficiencia hepática, cardiopatía, enfermedades psiquiátricas con componente psicótico o glaucoma de ángulo cerrado. Prolopa está contraindicado en pacientes menores de 25 años (desarrollo óseo incompleto). Prolopa está contraindicado en las embarazadas y, en ausencia de medidas anticonceptivas eficaces, en las mujeres en edad de procrear (v. Embarazo y Lactancia). En caso de embarazo de una paciente tratada con Prolopa, ha de retirársele el medicamento (según consejo del médico prescriptor).

Experiencia de poscomercialización: Trastornos de la sangre y del sistema linfático: En raras ocasiones se han descrito anemia hemolítica, leucocitopenia pasajera y trombocitopenia. En todo tratamiento prolongado con levodopa se recomienda determinar periódicamente el hemograma, la función hepática y la función renal. Trastornos del metabolismo y la nutrición: Se ha descrito anorexia. Trastornos psíquicos: La depresión puede formar parte del cuadro clínico de los pacientes con la enfermedad de Parkinson y puede presentarse también en los tratados con Prolopa. Los ancianos y los pacientes con antecedentes psiquiátricos particularmente pueden experimentar agitación, ansiedad, insomnio, alucinaciones, ideas delirantes y desorientación temporal. Trastornos del sistema nervioso: Se han descrito casos aislados de ageusia o disgeusia. En las fases más avanzadas del tratamiento puede presentarse discinesia (por ejemplo: coreica o atetósica). Estas fluctuaciones de la respuesta pueden paliarse o eliminarse disminuyendo la dosis. En el tratamiento prolongado también pueden darse fluctuaciones de la respuesta terapéutica. Episodios de congelación del movimiento, deterioro al final de la dosis y fenómenos on- off son ejemplos de tales fluctuaciones. Habitualmente, estas fluctuaciones pueden paliarse o eliminarse ajustando la dosis y fraccionándola en más tomas, pero más pequeñas. Posteriormente se puede intentar un nuevo aumento de la dosis para intensificar el efecto terapéutico. Prolopa se ha asociado a somnolencia, así como, en muy raras ocasiones, a somnolencia diurna excesiva y episodios de instauración repentina del sueño. Trastornos cardíacos: Ocasionalmente pueden producirse arritmias cardíacas. Trastornos vasculares: Ocasionalmente puede producirse hipotensión ortostática. Los trastornos ortostáticos suelen mejorar después de reducir la dosis de Prolopa. Trastornos gastrointestinales: Se han descrito náuseas, vómitos y diarrea en los pacientes tratados con Prolopa. Las reacciones adversas gastrointestinales, posibles sobre todo en las primeras fases del tratamiento, pueden eliminarse en gran medida tomando Prolopa con algún alimento -sólido o líquido- o aumentando la dosis lentamente. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: En raras ocasiones pueden producirse reacciones cutáneas de tipo alérgico, como prurito y erupciones. Exploraciones complementarias: Se han notificado elevaciones pasajeras de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina. Se ha notificado aumento de la gamma- glutamiltransferasa. Tras la administración de Prolopa se ha descrito también un aumento de la urea sanguínea. En ocasiones se observa una coloración rojiza de la orina, que se oscurece al dejarla reposar. Alteraciones analíticas: Véase Experiencia de poscomercialización.