Etinilestradiol

Hormonoterapia: componente estrogénico utilizado en combinación con gestágenos o fármacos antiandrogénicos.

Acción farmacológica: el etinilestradiol es un estrógeno sintético de alta eficacia administrado por vía oral, y presenta las propiedades básicas del 17 beta-estradiol de origen natural: inhibe la secreción de la hormona folículo-estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La consecuencia es el no crecimiento del folículo en el ovario. Asimismo aumenta la producción de moco cervical y reduce su viscosidad, induce el crecimiento del conducto lactífero e inhibe la lactación. Farmacocinética: el etinilestradiol es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático entre 1 y 2 horas después de la toma. Durante la absorción y el primer paso a través del hígado, el etinilestradiol se metaboliza, con lo que se reduce su biodisponibilidad oral absoluta y variable. La biodisponibilidad sistémica del etinilestradiol puede variar en ambos sentidos por la administración de otros fármacos. El etinilestradiol se une en gran medida a la albúmina sérica, aunque de forma inespecífica. Un 2% de la concentración del fármaco se encuentra en forma libre. Induce la síntesis de SHBG. Las concentraciones plasmáticas de etinilestradiol se reducen de forma bifásica, con vidas medias de 1-2 horas y unas 20 horas. Debido a la vida media de la fase de distribución final en el plasma y a la ingestión diaria, las concentraciones plasmáticas de la fase de equilibrio se alcanzan a los 3 o 4 días y son entre un 30% y un 40% superiores a las que se obtienen con una dosis única. El fármaco no se excreta sin transformar. Es metabolizado en el hígado principalmente por 2-hidroxilación y posterior metilación y glucuronidación. El etinilestradiol se excreta en orina y heces como metabolitos glucuronizados y sulfatados, con una proporción orina bilis de 4:6.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.