LUPRON DEPOT 11.25MG

Principio Activo: Leuprolide acetato,
Acción Terapéutica: Análogos LH-RH

Acetato de Leuprorelina está disponible como se indica a continuación: Inyección de liberación prolongada 3-meses: Cada jeringa prellenada contiene 11.25 mg.

Hombres: Cáncer de Próstata: Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 11.25 mg se indica en el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado. Mujeres: Endometriosis: Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 11.25 mg se indica en el tratamiento de endometriosis por un período de seis meses. Puede ser utilizado como terapia única o como un adyuvante de la cirugía. Fibromas Uterinos: Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 11.25 mg se indica en el tratamiento de leiomioma uterino (fibromas uterinos) por un período de hasta seis meses. La terapia puede ser pre-operatoria previo a la miomectomía o histerectomía, o puede proporcionar alivio sintomático a la mujer peri-menopáusica que no desea cirugía. Cáncer de Mama: Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 11.25 mg se indica para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres pre y peri-menopáusicas en quienes la terapia hormonal está especificada. Niños: Pubertad Precoz: El Acetato de Leuprorelina se indica en el tratamiento de los niños con Pubertad Precoz Central (CPP).

General: Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 11.25 mg se debe administrar bajo supervisión médica. Después de la reconstitución, la suspensión se debe desechar si no se usa inmediatamente. Preparación para la Administración y Guías de Uso: Acetato de Leuprorelina frasco ampolla: El frasco ampolla de Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 11.25 mg se deben reconstituir y administrar cada tres meses como una inyección única subcutánea o intramuscular de acuerdo con las siguientes instrucciones: Utilizando una jeringa con una aguja calibre 23G, extraer 2 mL del diluyente desde la ampolla e inyectarlo dentro del frasco-ampolla. (Se proporciona diluyente extra; cualquier remanente se debe eliminar). Agitar bien para dispersar las partículas completamente para obtener una suspensión uniforme. La suspensión aparecerá lechosa. Extraer el contenido completo del frasco-ampolla hacia la jeringa e inyectar al momento de la reconstitución. No se debe usar ningún otro líquido para la reconstitución de Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 11.25 mg. Acetato de Leuprorelina jeringa de cámara doble prellenada: Para preparar la inyección, atornille el émbolo blanco en el tapón del extremo hasta que el tapón comience a dar vuelta. Sostenga la jeringa en forma vertical. Inyecte el diluyente empujando lentamente (6 a 8 segundos) el émbolo hasta el primer tapón, está en la línea azul en el centro del barril. Mantenga la jeringa en forma vertical. Mezcle suavemente las microesferas (partículas) para formar una suspensión uniforme. La suspensión aparecerá lechosa. Sostenga la jeringa en forma vertical. Con la mano opuesta de un tirón a la tapa de la aguja hacia arriba sin torcer. Mantenga la jeringa en forma vertical. Avance el émbolo para sacar el aire de la jeringa. Inyecte todo el contenido de la jeringa vía intramuscular o subcutánea en el momento de la reconstitución. La suspensión se administra muy rápidamente después de la reconstitución; por lo tanto, el acetato de leuprorelina se debe mezclar y utilizar inmediatamente. Nota: La sangre aspirada debe ser visible apenas por debajo de la conexión luer lock, si es que un vaso sanguíneo es puncionado accidentalmente. Si se presenta, la sangre puede ser vista a través de la porción transparente de la aguja. Inyección Intramuscular o Subcutánea: Acetato de Leuprorelina para Suspensión Depot 11.25 mg 3-meses: Pubertad Precoz Central (CPP): La dosis de Acetato de Leuprorelina para Suspensión depot se debe individualizar para cada niño. La dosis se basa en una relación mg/kg de droga y peso corporal. Los niños menores requieren dosis mayores en una relación mg/kg. Se administra como una inyección una vez cada tres meses para 11.25 mg, Pautas de Administración: Dosis Inicial: Pueden existir diferentes regímenes de dosificación para CPP, pero la dosificación debe comenzar con la dosis más baja posible. La dosis de inicio recomendada de Acetato de Leuprorelina para suspensión depot es 0.3 mg/kg por cuatro semanas (mínimo 7.5 mg), administrado intramuscular o subcutáneamente. La dosis de inicio se dictará por el peso del niño como se indica en la siguiente tabla:

Dosis de Mantención: La primera dosis encontrada que produzca una adecuada supresión hormonal probablemente se puede mantener por la duración de la terapía en la mayoría de los niños. Sin embargo, existen datos insuficientes para guíar la dosis de ajuste en los pacientes que se mueven a las categorías de mayor peso después de iniciar la terapia en edades muy jóvenes y con dosis bajas. Se recomienda que la supresión hormonal adecuada se verifique en tales pacientes cuyos pesos se han aumentado significativamente mientras están en terapia. Si no se alcanza adecuada supresión hormonal y clínica, la dosis se debe aumentar a 11.25 o 15 mg en la próxima inyección mensual, hasta que se alcance una supresión adecuada. Una dosis efectiva se considerará la dosis de mantención. Acetato de Leuprorelina para Suspensión Depot 11.25 mg 3-meses: Cáncer de Próstata, Endometriosis, Fibromas Uterinos, Cáncer de Mama: Reconstituir las microesferas inmediatamente previo a la administración y administrar como una inyección única intramuscular o subcutánea una vez cada 3 meses.

Todas las Poblaciones: El Acetato de Leuprorelina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al acetato de Leuprorelina, nonapéptidos similares, ó a cualquiera de los excipientes. Se han informado casos aislados de anafilaxis con la formulación mensual de Acetato de Leuprorelina. El Acetato de Leuprorelina está contraindicado en mujeres que están o puedan llegar a estar embarazadas mientras reciben el medicamento. La formulación una vez al mes de Acetato de Leuprorelina (Formulación Depot) cuando se administró una vez, a conejas en el día seis de embarazo en dosis de prueba de 0.00024, 0.0024 y 0.024 mg/kg (1/300 a 1/3 de la dosis humana más alta), se produjo un aumento de anormalidades fetales mayores relacionado con la dosis. Estudios similares en ratas no pudieron demostrar un aumento en las malformaciones fetales. Hubo un aumento en la mortalidad fetal y una disminución en los pesos fetales con las dos dosis más altas de la formulación mensual de acetato de Leuprorelina en conejos y con la dosis más alta en ratas. Los efectos sobre la mortalidad fetal son consecuencias lógicas de las alteraciones en los niveles hormonales causados por esta droga. Por lo tanto, existe la posibilidad que pueda ocurrir aborto espontáneo si la droga se administra durante el embarazo. El Acetato de Leuprorelina no debe ser administrado a pacientes con sangramiento vaginal no diagnosticado.

Los siguientes eventos adversos se asocian comúnmente con las acciones farmacológicas del acetato de leuprorelina en la esteroidogénesis: Hombres: Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluyendo quistes y pólipos): agudización del tumor de próstata, agravación del cáncer de próstata. Trastornos del metabolismo y nutrición: aumento de peso, pérdida de peso. Trastornos psiquiátricos: Pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido. Trastornos del sistema nervioso: cefalea, debilidad muscular. Trastornos vasculares: vasodilatación, bochornos, hipotensión, hipotensión ortostática. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: piel seca, hiperhidrosis, rash, urticaria, crecimiento anormal del pelo, trastorno del pelo, sudoración nocturna, hipotricosis, trastorno de la pigmentación, sudoración fría, hirsutismo. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: ginecomastia, sensibilidad mamaria, disfunción eréctil, dolor testicular, agrandamiento de las mamas, dolor de mamas, dolor de próstata, inflamación del pene, trastorno del pene, atrofia testicular. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: sequedad de las mucosas. Investigaciones: aumento del PSA, densidad ósea disminuida. Exposición amplia (6 a 12 meses): Diabetes mellitus, alteración de la tolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento del LDL, aumento de los triglicéridos, osteoporosis. Mujeres: Trastornos del metabolismo y nutrición: aumento de peso, pérdida de peso. Trastornos psiquiátricos: Pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido, labilidad de los afectos. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: bochornos, vasodilatación, hipotensión. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: acné, seborrea, piel seca, urticaria, piel con olor anormal, hiperhidrosis, crecimiento anormal del pelo, hirsutismo, trastorno del pelo, eczema, trastorno ungueal, sudoración nocturna. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: hemorragia vaginal, dismenorrea, trastorno menstrual, agrandamiento de las mamas, congestión mamaria, atrofia mamaria, descarga genital, descarga vaginal, galactorrea, dolor de mamas, metrorragia, síntomas menopáusicos, dispareunia, trastorno uterino, vaginitis, menorragia. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: sensación caliente, irritabilidad. Investigaciones: densidad ósea disminuida. Exposición amplia (6 a 12 meses): Diabetes mellitus, alteración de la tolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento del LDL, aumento de los triglicéridos, osteoporosis. Niños: Trastornos psiquiátricos: labilidad de los afectos. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: vasodilatación. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: acné/seborrea, rash incluyendo eritema multiforme. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: hemorragia vaginal, descarga vaginal, vaginitis. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: dolor, reacciones en el sitio de inyección incluyendo abscesos. Clínica y Post-comercialización: Las siguientes secciones presentan eventos adversos observados en estudios clínicos o experiencia post-comercialización. Ellos están organizados por poblaciones de pacientes: Hombres, Mujeres, Niños. Hombres: Cáncer de Próstata: En la mayoría de los pacientes, los niveles de testosterona aumentaron sobre los valores basales durante la primera semana, declinando de allí en adelante a niveles basales o por debajo a fines de la segunda semana de tratamiento. Las exacerbaciones potenciales de signos y síntomas durante las primeras semanas de tratamiento son una preocupación en pacientes con metástasis vertebral y/o obstrucción urinaria o hematuria que, si se agrava, puede conducir a problemas neurológicos tales como debilidad temporal y/o parestesia de los miembros inferiores o empeoramiento de los síntomas urinarios (ver Advertencias). La Tabla 1 presenta todas las reacciones adversas a droga (ADR) y frecuencias (muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); no común (?1/1.000 a < 1/100); no conocida (no es posible estimar la frecuencia basado en los datos disponibles) de los estudios clínicos de cáncer de próstata y experiencia post-marketing. Un espacio en blanco indica que el ADR no se observó en esa fuente en particular. Como el acetato de leuprorelina tiene múltiples indicaciones, y por lo tanto poblaciones de pacientes, algunos de estos eventos adversos post-comercialización pueden no ser aplicables a cada paciente. Para una mayoría de estos eventos adversos, una relación causa y efecto no se ha establecido.


Mujeres: La Tabla 2 presenta las ADRs y frecuencias (muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); no común (?1/1.000 a < 1/100); no conocida (no es posible estimar la frecuencia basado en los datos disponibles) de los estudios clínicos de endometriosis, mioma uterino y cáncer de mama y experiencia post-marketing. Un espacio en blanco indica que el ADR no se observó en esa fuente en particular. Como el acetato de leuprorelina tiene múltiples indicaciones, y por lo tanto poblaciones de pacientes, algunos de estos eventos adversos post-comercialización pueden no ser aplicables a cada paciente. Para una mayoría de estos eventos adversos, una relación causa y efecto no se ha establecido. Se han reportado casos de tromboembolismo arterial y venoso serios, incluyendo trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto al miocardio, accidente vascular encefálico y ataque isquémico transitorio. Aunque se reportó una relación temporal en algunos casos, la mayoría de los casos se confundieron por los factores de riesgo o uso de medicación concomitante. Se desconoce si existe una asociación causal entre el uso de agonistas GnRH y estos eventos. Cambios en la Densidad Osea: En estudios clínicos controlados, pacientes con endometriosis (seis meses de terapia) o mioma uterino (tres meses de terapia) se trataron con leuprorelina depot 3.75 mg. En pacientes con endometriosis, la densidad ósea vertebral medida por absorciometría de rayos-x de energía dual (DEXA) disminuyó en un promedio de 3.9% a los seis meses comparado con el valor pre-tratamiento. Para aquellos pacientes que se testearon a los seis o doce meses después de la discontinuación de la terapia, la media de densidad ósea volvió dentro del 2% pre-tratamiento. Cuando se administrón Leuprorelina Depot 3.75 mg por tres meses en pacientes con mioma uterino, la densidad mineral ósea vertebral trabecular evaluada por radiografía cuantitativa digital (QDR) reveló una disminución media de 2.7% comparado con el estado basal. Seis meses después de la discontinuación de la terapia, se observó una tendencia hacia la recuperación.


Niños: La Tabla 3 presenta las ADRs y frecuencias (muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); no común (?1/1.000 a < 1/100); no conocida (no es posible estimar la frecuencia basado en los datos disponibles) de los estudios clínicos de CPP y experiencia post-marketing. Un espacio en blanco indica que el ADR no se observó en esa fuente en particular.