LUPRON DEPOT 7.5MG

Principio Activo: Leuprolide acetato,
Acción Terapéutica: Análogos LH-RH

Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 7.5 mg con Solvente contiene los siguientes ingredientes: Acetato de Leuprorelina 7.5 mg. Excipientes: gelatina, copolímero de DL ácido láctico/ácido glicólico, y manitol. La ampolla acompañante de diluyente contiene carboximetilcelulosa sódica, manitol, polisorbato 80, agua para inyectable. Durante la fabricación del Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 7.5 mg con solvente, el ácido acético se pierde, dejando el péptido.

Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito está disponible en un kit de administración de dosis única. Cada kitcontiene un frasco-ampolla de microesferas liofilizadas de acetato de leuprorelina 7.5 mg incorporadas en un copolímero biodegradable de ácidos glicólico y láctico; una ampolla de diluyente; una jeringa con aguja calibre 22 y dos toallitas con alcohol.

Cáncer de Próstata: Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable 7.5 mg se indica en el tratamiento paliativo del cáncer prostático avanzado. Se ofrece como una alternativa de tratamiento en cáncer prostático cuando la orquiectomía o la administración de estrógenos ya sea que no están indicados o que fueron inaceptables para el paciente. En estudios clínicos, la seguridad y eficacia del Lupron Depot Polvo para Suspensión Inyectable no difiere de la dosis inyectable subcutánea diaria.

General: Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito se debe administrar bajo la supervisión de un médico. Como con otras drogas administradas por inyección, los sitios de inyección deben variar periódicamente. Aunque la solución ha demostrado ser estable por 24 horas después de la reconstitución, dado que el producto no contiene un preservante, la suspensión se debe desechar si no se utilizó inmediatamente. Pautas de Administración: La dosis recomendada de Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito se resume como sigue:


Reconstitución: Las microesferas liofilizadas se deben reconstituir y administrar mensualmente como una inyección única subcutánea o intramuscular de acuerdo a las siguientes instrucciones: Utilizar una jeringa con una aguja calibre 22, extraer 1 mL del diluyente desde la ampolla e inyectar dentro del frasco-ampolla. (Se proporciona diluyente extra; cualquier remanente debe ser desechado). Agitar bien para dispersar las partículas completamente para obtener una suspensión uniforme. La suspensión aparecerá lechosa. Extraer el contenido completo del frasco-ampolla hacia la jeringa e inyectar al momento de la reconstitución.

El Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad al acetato de leuprorelina, nonapéptidos similares, ó a cualquiera de los excipientes. Se han informado casos aislados de anafilaxis con la formulación mensual de Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito.

Cáncer de Próstata: En la mayoría de los pacientes, los niveles de testosterona aumentaron sobre los valores basales durante la primera semana, declinando de allí en adelante a niveles basales o por debajo a fines de la segunda semana de tratamiento. Las exacerbaciones potenciales de signos y síntomas durante las primeras semanas de tratamiento son una preocupación en pacientes con metástasis vertebral y/o obstrucción urinaria o hematuria que, si se agrava, puede conducir a problemas neurológicos tales como debilidad temporal y/o parestesia de los miembros inferiores o empeoramiento de los síntomas urinarios (ver Advertencias). En un estudio clínico con Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito, se reportaron los siguientes eventos adversos que tienen una posible o probable relación con el medicamento atribuido por el médico tratante en 5% o más de los pacientes que recibieron el medicamento. A menudo, la causalidad es difícil de establecer en pacientes con cáncer de próstata metastásico. Las reacciones consideradas no relacionadas con la droga se excluyeron.

En este mismo estudio, se reportaron los siguientes eventos adversos en menos del 5% de los pacientes con Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito: Sistema Cardiovascular - angina, arritmia cardíaca; Sistema Gastrointestinal - anorexia, diarrea; Sistema Endocrino - ginecomastia, disminución de la libido; Sistema Musculoesquelético - dolor óseo, mialgia; Sistema Nervioso Central/Periférico - parestesia, insomnio; Sistema Respiratorio - hemoptisis; Sistema Tegumentario - dermatitis, reacciones locales de la piel, crecimiento del pelo; Sistema Urogenital - disuria, frecuencia/urgencia, hematuria, dolor testicular; Misceláneos - diabetes, fiebre/escalofríos, nódulos fibrosos en la garganta, aumento de calcio, aumento de peso, aumento de ácido úrico. Aunque la solución ha demostrado ser estable por 24 horas después de la reconstitución, dado que el producto no contiene un preservante, la suspensión se debe desechar si no se utilizó inmediatamente. Vigilancia Post-Marketing: Los siguientes eventos adversos se han observado con ésta y otras formulaciones de acetato de leuprorelina inyectable. Debido a que la leuprorelina tiene múltiples indicaciones, y por lo tanto poblaciones de pacientes, algunos de estos eventos adversos puede que no sean aplicables a cada paciente. Para la mayoría de estos eventos adversos, no se ha establecido una relación de causa y efecto. Cuerpo como un todo:abdomen agrandado, astenia, escalofríos, fiebre, dolor general, cefalea, infección, inflamación, reacciones de fotosensibilidad, tumefacción (hueso temporal.), ictericia. Cardiovascular: angina, bradicardia, arritmia cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios ECG/isquemia, hipertensión, hipotensión, soplo, infarto miocárdico, flebitis, embolia pulmonar, accidente vascular, síncope /bloqueos, taquicardia, trombosis, ataque isquémico transitorio, venas varicosas. Digestivo: constipación, diarrea, boca seca, úlcera duodenal, disfagia, hemorragia gastrointestinal, trastorno gastrointestinal, disfunción hepática, aumento del apetito, exámenes anormales de función hepática, náuseas, úlcera péptica, pólipos rectales, sed, vómitos. Endocrino: diabetes, crecimiento de la tiroides. Hemático Linfático:anemia, equimosis, linfedema, aumento de PT, aumento de PTT, disminución de plaquetas, disminución de glóbulos blancos, aumento de glóbulos blancos. Metabólico y Nutricional:aumento de BUN, aumento de calcio, aumento de creatinina, deshidratación, edema, hiperlipidemia (colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos), hiperfosfatemia, hipoglicemia, hipoproteinemia, disminución de potasio, aumento de ácido úrico, incremento de bilirrubina. Musculoesquelético: espondilosis anquilosante, trastornos en las articulaciones, dolor en las articulaciones, mialgia, fibrosis pélvica, fractura espinal, parálisis, síntomas tipo tenosinovitis. Nervioso: ansiedad, delirios, depresión, mareos, hipoestesia, insomnio, letargo, aumento de la libido, aturdimiento, trastornos en la memoria, cambios de ánimo, nerviosismo, trastornos neuromusculares, entumecimiento, parestesia, neuropatía periférica, trastornos del sueño, convulsión. Respiratorio: tos, disnea, epistaxis, hemoptisis, faringitis, efusión pleural, roce pleural, neumonía, fibrosis pulmonar, infiltrado pulmonar, trastornos respiratorios, congestión sinusal. Piel y sus Apéndices:carcinoma de piel/oreja, dermatitis, piel seca, crecimiento del cabello, pérdida del cabello, nódulos duros en la garganta, pigmentación, prurito, rash, lesiones en la piel, urticaria. Sentidos Especiales:visión anormal, ambliopía, visión borrosa, ojos secos, trastornos auditivos, trastornos oftalmológicos, trastornos del gusto, tinnitus. Urogenital:espasmos de la vejiga, dolor de mamas, sensibilidad de mamas, ginecomastia, hematuria, incontinencia, trastornos menstruales que incluyen suspensión y sangrado vaginal sostenido, hinchazón peneana, trastornos del pene, dolor de la próstata, atrofia testicular, dolor testicular, disminución del tamaño testicular, trastornos urinarios, frecuencia urinaria, obstrucción urinaria, infección del tracto urinario, urgencia urinaria. Se han informado casos aislados de anafilaxis. Se han reportado reacciones en el sitio de inyección que incluyen dolor, inflamación, absceso estéril, endurecimiento y hematoma. Se han informado casos muy raros de intento e ideas de suicidio. Como con otros agentes en esta clase, se han reportado casos muy raros de apoplejía pituitaria después de la administración inicial en pacientes con adenoma pituitario.