LUPRON SOLUCION INYECTABLE 5MG/ML

Principio Activo: Leuprolide acetato,
Acción Terapéutica: Análogos LH-RH

Acetato de Leuprorelina está disponible como se indica a continuación: Inyección diaria: Un frasco-ampolla de dosis múltiples que contiene 14 mg de acetato de Leuprorelina.

Hombres: Cáncer de Próstata: El Acetato de Leuprorelina solución inyectable se indica en el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado. Mujeres: Técnicas de Reproducción Asistida: El Acetato de Leuprorelina se indica para la hiperestimulación ovárica para fertilización in Vitro u otras opciones de técnicas de reproducción asistida. Niños: Test de Estimulación para el Diagnóstico de CPP: El Acetato de Leuprorelina se indica para el uso en el test de estimulación para la confirmación del diagnóstico de CPP por la respuesta puberal.

General: El Acetato de Leuprorelina se debe administrar bajo supervisión médica. Después de la reconstitución, la suspensión se debe desechar si no se usa inmediatamente. Preparación para la Administración y Guías de Uso: Guía para el uso de Acetato de Leuprorelina Inyectable: 1. Lave sus manos minuciosamente con agua y jabón. 2. Si utiliza una ampolla por primera vez, sacar la cubierta plástica para dejar el tapón de goma gris. Limpie el anillo de metal y el tapón de goma con una gasa con alcohol cada vez que Ud. use Acetato de Leuprorelina. Chequear el líquido de la ampolla. Si no está claro o tiene partículas dentro, NO USAR. Cambie en su farmacia por otra ampolla. 3. Saque la envoltura de la jeringa. Extraer hasta el extremo del émbolo que está marcado en 0.2 mL o la marca 20 unidades. 4. Saque la aguja y empuje la cubierta en el orificio apropiado en el área del Daily Dose Reminder.(Recordatorio Dosis Diaria). 5. Empujar el émbolo directo para inyectar aire en la ampolla. 6. Mantenga la aguja en la ampolla y de vuelta la ampolla hacia abajo. Asegúrese que la punta de la aguja esté en el líquido. Lentamente extraiga el émbolo, hasta que la jeringa se llene hasta el nivel 0.2 mL o hasta la marca de 20 unidades. 7. A fines de un período de dos semanas, la cantidad de Acetato de Leuprorelina que quede en la ampolla será poco. Tenga especial cuidado de mantener la ampolla parada y mantener la punta de la aguja en el líquido mientras extrae el émbolo. 8. Mantenga la aguja en la ampolla y la ampolla hacia abajo, chequear las burbujas de aire en la jeringa. Si Ud. ve alguna, empuje el émbolo lentamente para enviar las burbujas de aire de vuelta a la ampolla. 8. Mantenga la punta de la aguja en el líquido y extraiga el émbolo otra vez para llenarlo con 0.2 mL o hasta la marca 20 unidades. 9. Repita esto si es necesario para eliminar las burbujas de aire. Saque la aguja de la ampolla y deje la jeringa hacia abajo. No tocar la aguja o permitir que la aguja roce cualquier superficie. 10. Para proteger su piel, inyectar cada dosis diaria en diferentes lugares del cuerpo. 11. Escoja un sitio para colocar la inyección. Limpie el sitio de inyección con otro algodón con alcohol. 12. Sostenga la jeringa en una mano. Mantener la piel estirada, o sostenga un poco de piel con la otra mano, como le fue instruido. 13. Sostener la jeringa como si tuviera un lápiz, introduzca la aguja completa en la piel en un ángulo de 90° e inyecte el medicamento. 14. Mantenga una gasa con alcohol en la piel donde fue inyectada y saque la aguja en el mismo ángulo que fue insertada. 15. Utilice la jeringa disponible sólo una vez y deshágase de ella como le fue instruido. En el kit de Administración de Acetato de Leuprorelina al paciente, viene con un área para deshechos. Las agujas arrojadas en una bolsa de basura podrían accidentalmente dañar a alguien. Nunca deje jeringas, agujas o medicamentos cerca de niños. Sólo Inyección Subcutánea. Acetato de Leuprorelina Inyectable: Cáncer de Próstata: La dosis recomendada de Acetato de Leuprorelina Inyectable es 1 mg (0.2 mL) administrada como una inyección única subcutánea diariamente. Reproducción Asistida: Protocolo Largo: La dosis diaria máxima recomendada de acetato de Leuprorelina es 1 mg (0.2 mL) administrada por inyección subcutánea. El tratamiento se debe iniciar en la fase lútea (aproximadamente el día número 20 del ciclo previo por el cual se quiere la inducción de ovulación) y se debe continuar hasta el inicio de la estimulación con hormona gonadotrofina coriónica humana (hCG). La duración del tratamiento es entre 24 y 28 días, dependiendo de la respuesta del ovario al estímulo exógeno de gonadotrofina. Protocolo Corto: La dosis diaria recomendada de acetato de Leuprorelina es 1 mg (0.2 mL) administrada por inyección subcutánea. El tratamiento se debe iniciar al comienzo de la fase folicular (aproximadamente el día 1 del ciclo) y debe continuar hasta la administración de la hormona hCG. La duración del tratamiento es entre 12 y 14 días, dependiendo de la respuesta ovárica al estímulo exógeno de gonadotrofina. En ambos protocolos, cuando la estimulación con gonadotrofinas exógenas se inicia, la dosis de acetato de Leuprorelina se puede reducir a una dosis diaria de 0.5 mg (0.1 mL) administrada por inyección subcutánea. La hora del día para la inyección tiene que ser constante durante todo el tratamiento. Como con todos los productos administrados subcutáneamente, el sitio de inyección se debe cambiar periódicamente. Test de Estimulación para el Diagnóstico de CPP: 100 mcg (=0.1 mg) de Leuprorelina se administra después de una noche en ayunas. Subsecuentemente se toman muestras de sangre para niveles de LH y FSH séricos a los 15. 30. 45 y 60 minutos.

Todas las Poblaciones: El Acetato de Leuprorelina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al acetato de Leuprorelina, nonapéptidos similares, ó a cualquiera de los excipientes. Se han informado casos aislados de anafilaxis. El Acetato de Leuprorelina está contraindicado en mujeres que están o puedan llegar a estar embarazadas mientras reciben el medicamento. La formulación una vez al mes de Acetato de Leuprorelina (Formulación Depot) cuando se administró una vez, a conejas en el día seis de embarazo en dosis de prueba de 0.00024, 0.0024 y 0.024 mg/kg (1/300 a 1/3 de la dosis humana más alta), se produjo un aumento de anormalidades fetales mayores relacionado con la dosis. Estudios similares en ratas no pudieron demostrar un aumento en las malformaciones fetales. Hubo un aumento en la mortalidad fetal y una disminución en los pesos fetales con las dos dosis más altas de la formulación mensual de acetato de Leuprorelina en conejos y con la dosis más alta en ratas. Los efectos sobre la mortalidad fetal son consecuencias lógicas de las alteraciones en los niveles hormonales causados por esta droga. Por lo tanto, existe la posibilidad que pueda ocurrir aborto espontáneo si la droga se administra durante el embarazo. El Acetato de Leuprorelina no debe ser administrado a pacientes con sangramiento vaginal no diagnosticado.

Los siguientes eventos adversos se asocian comúnmente con las acciones farmacológicas del acetato de leuprorelina en la esteroidogénesis: Hombres:Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluyendo quistes y pólipos): agudización del tumor de próstata, agravación del cáncer de próstata. Trastornos del metabolismo y nutrición: aumento de peso, pérdida de peso. Trastornos psiquiátricos: Pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido. Trastornos del sistema nervioso: cefalea, debilidad muscular. Trastornos vasculares: vasodilatación, bochornos, hipotensión, hipotensión ortostática. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: piel seca, hiperhidrosis, rash, urticaria, crecimiento anormal del pelo, trastorno del pelo, sudoración nocturna, hipotricosis, trastorno de la pigmentación, sudoración fría, hirsutismo. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: ginecomastia, sensibilidad mamaria, disfunción eréctil, dolor testicular, agrandamiento de las mamas, dolor de mamas, dolor de próstata, inflamación del pene, trastorno del pene, atrofia testicular. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: sequedad de las mucosas. Investigaciones: aumento del PSA, densidad ósea disminuida. Exposición amplia (6 a 12 meses): Diabetes mellitus, alteración de la tolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento del LDL, aumento de los triglicéridos, osteoporosis. Mujeres:Trastornos del metabolismo y nutrición: aumento de peso, pérdida de peso. Trastornos psiquiátricos: Pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido, labilidad de los afectos. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: bochornos, vasodilatación, hipotensión. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: acné, seborrea, piel seca, urticaria, piel con olor anormal, hiperhidrosis, crecimiento anormal del pelo, hirsutismo, trastorno del pelo, eczema, trastorno ungueal, sudoración nocturna. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: hemorragia vaginal, dismenorrea, trastorno menstrual, agrandamiento de las mamas, congestión mamaria, atrofia mamaria, descarga genital, descarga vaginal, galactorrea, dolor de mamas, metrorragia, síntomas menopáusicos, dispareunia, trastorno uterino, vaginitis, menorragia. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: sensación caliente, irritabilidad. Investigaciones: densidad ósea disminuida. Exposición amplia (6 a 12 meses): Diabetes mellitus, alteración de la tolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento del LDL, aumento de los triglicéridos, osteoporosis. Niños:Trastornos psiquiátricos: labilidad de los afectos. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: vasodilatación. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: acné/seborrea, rash incluyendo eritema multiforme. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: hemorragia vaginal, descarga vaginal, vaginitis. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: dolor, reacciones en el sitio de inyección incluyendo abscesos. Reproducción Asistida: Los efectos adversos después de la administración de leuprorelina se relacionan con el estado hiperestrogénico que es generalmente de corta duración después de un tratamiento de hiperovulación: Trastornos psiquiátricos: labilidad de los afectos, insomnio. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: bochornos. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: hemorragia uterina, menorragia, quistes ováricos. Los primeros días después del inicio del tratamiento con leuprorelina, los ovarios pueden ser hiperestimulados por un efecto rebote de las gonadotrofinas endógenas. En 20-30% de los ciclos aparecen quistes ováricos después de 1-3 semanas de tratamiento. Estos se pueden suprimir con la continuación del tratamiento con leuprorelina o en caso de insuficiencia con una punción transvaginal asistida por ecografía. Clínica y Post-comercialización: Las siguientes secciones presentan eventos adversos observados en estudios clínicos o experiencia post-comercialización. Ellos están organizados por poblaciones de pacientes: Hombres, Mujeres, Niños. Hombres: Cáncer de Próstata: En la mayoría de los pacientes, los niveles de testosterona aumentaron sobre los valores basales durante la primera semana, declinando de allí en adelante a niveles basales o por debajo a fines de la segunda semana de tratamiento. Las exacerbaciones potenciales de signos y síntomas durante las primeras semanas de tratamiento son una preocupación en pacientes con metástasis vertebral y/o obstrucción urinaria o hematuria que, si se agrava, puede conducir a problemas neurológicos tales como debilidad temporal y/o parestesia de los miembros inferiores o empeoramiento de los síntomas urinarios (ver Advertencias). La Tabla 1 presenta todas las reacciones adversas a droga (ADR) y frecuencias (muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); no común (?1/1.000 a < 1/100); no conocida (no es posible estimar la frecuencia basado en los datos disponibles) de los estudios clínicos de cáncer de próstata y experiencia post-marketing. Un espacio en blanco indica que el ADR no se observó en esa fuente en particular. Como el acetato de leuprorelina tiene múltiples indicaciones, y por lo tanto poblaciones de pacientes, algunos de estos eventos adversos post-comercialización pueden no ser aplicables a cada paciente. Para una mayoría de estos eventos adversos, una relación causa y efecto no se ha establecido.

Mujeres: La Tabla 2 presenta las ADRs y frecuencias (muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); no común (?1/1.000 a < 1/100); no conocida (no es posible estimar la frecuencia basado en los datos disponibles) de los estudios clínicos de endometriosis, mioma uterino y cáncer de mama y experiencia post-marketing. Un espacio en blanco indica que el ADR no se observó en esa fuente en particular. Como el acetato de leuprorelina tiene múltiples indicaciones, y por lo tanto poblaciones de pacientes, algunos de estos eventos adversos post-comercialización pueden no ser aplicables a cada paciente. Para una mayoría de estos eventos adversos, una relación causa y efecto no se ha establecido. Se han reportado casos de tromboembolismo arterial y venoso serios, incluyendo trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto al miocardio, accidente vascular encefálico y ataque isquémico transitorio. Aunque se reportó una relación temporal en algunos casos, la mayoría de los casos se confundieron por los factores de riesgo o uso de medicación concomitante. Se desconoce si existe una asociación causal entre el uso de agonistas GnRH y estos eventos. Cambios en la Densidad Osea: En estudios clínicos controlados, pacientes con endometriosis (seis meses de terapia) o mioma uterino (tres meses de terapia) se trataron con leuprorelina depot 3.75 mg. En pacientes con endometriosis, la densidad ósea vertebral medida por absorciometría de rayos-x de energía dual (DEXA) disminuyó en un promedio de 3.9% a los seis meses comparado con el valor pre-tratamiento. Para aquellos pacientes que se testearon a los seis o doce meses después de la discontinuación de la terapia, la media de densidad ósea volvió dentro del 2% pre-tratamiento. Cuando se administrón Leuprorelina Depot 3.75 mg por tres meses en pacientes con mioma uterino, la densidad mineral ósea vertebral trabecular evaluada por radiografía cuantitativa digital (QDR) reveló una disminución media de 2.7% comparado con el estado basal. Seis meses después de la discontinuación de la terapia, se observó una tendencia hacia la recuperación.


Niños: La Tabla 3 presenta las ADRs y frecuencias (muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); no común (?1/1.000 a < 1/100); no conocida (no es posible estimar la frecuencia basado en los datos disponibles) de los estudios clínicos de CPP y experiencia post-marketing. Un espacio en blanco indica que el ADR no se observó en esa fuente en particular.