LUPRON DEPOT 22.5MG

Principio Activo: Leuprolide acetato,
Acción Terapéutica: Análogos LH-RH

Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente está disponible en un kit de administración de dosis única. Cada kit contiene un frasco-ampolla de microesferas liofilizadas estériles de acetato de leuprorelina incorporadas en un polímero biodegradable de ácido poliláctico. Cuando se mezcla con 1.5 mL del solvente que acompaña al Acetato de Leuprorelina Suspensión de Depósito 3-Meses, se administra como una sola inyección IM cada tres meses.

Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente está indicado en el tratamiento paliativo del cáncer prostático avanzado. Se ofrece como tratamiento alternativo en cáncer prostático cuando la orquiectomía o la administración de estrógeno no son indicadas o aceptadas por el paciente. En estudios clínicos, la eficacia y la seguridad del Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente son similares a las de la inyección subcutánea diaria original y la formulación de depósito mensual.

General: Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente debe ser administrado bajo supervisión médica. Como con otras drogas administradas por inyección, los lugares de la inyección deberán variar periódicamente. Aunque la potencia de la suspensión reconstituida ha mostrado ser estable durante 24 horas, puesto que el producto no contiene un preservante, la suspensión se desechará si no se usa en forma inmediata. Guía de Administración: La dosis recomendada de Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente es de 22.5 mg, administrada como una inyección única subcutánea o intramuscular cada tres meses. Debido a diferentes características de liberación, una dosis fraccionada de esta formulación de depósito de tres meses es no equivalente a la misma dosis de la formulación mensual y no debe ser administrada. Preparación para la administración: Frasco-ampolla de Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente: Incorporado a una formulación de depósito, las microesferas deberán ser reconstituidas y administradas cada tres meses como una inyección subcutánea o intramuscular única de acuerdo con las siguientes instrucciones: Utilizando una jeringa con una aguja calibre 22, extraer 1.5 mL del diluyente desde la ampolla e inyectarlo dentro del frasco-ampolla. (se proporciona diluyente extra, cualquier remanente debe ser descartado). Agitar bien para dispersar las partículas completamente para obtener una suspensión uniforme. La suspensión aparecerá lechosa. Extraer el contenido completo del frasco-ampolla dentro de la jeringa e inyectarlo al momento de la reconstitución. La suspensión se coloca muy rápidamente después de la reconstitución; por lo tanto, es preferible que la suspensión de depósito 3 meses de acetato de Leuprorelina se mezcle y utilice inmediatamente. Reagite la suspensión si ocurre precipitación.

Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al acetato de leuprorelina o nonapéptidos similares, ó a cualquiera de los excipientes. Se han informado casos aislados de anafilaxis con la formulación mensual del Lupron Depot Polvo para Solución Inyectable de Depósito 22.5 mg con solvente.

En la mayoría de los pacientes, los niveles de testosterona aumentan sobre los valores basales, durante la primera semana, y luego descienden de allí en adelante a los niveles basales o por debajo hacia el fin de la segunda semana de tratamiento. Las exacerbaciones potenciales de los signos y de los síntomas durante las primeras semanas de tratamiento son una preocupación en los pacientes con metástasis vertebral y/u obstrucción urinaria o hematuria que, si se agravan, puede conducir a problemas urológicos, tales como debilidad temporal y/o parestesia de los miembros inferiores o empeoramiento de los síntomas urinarios (ver Advertencias). En dos estudios clínicos con acetato de Leuprorelina suspensión de depósito 22.5 mg 3-meses, las siguientes reacciones adversas fueron reportadas con una relación posible o probable con la droga según lo atribuido por el médico tratante en el 5% o más de los pacientes que reciben la droga. A menudo, la causalidad es difícil de determinar en pacientes con cáncer metastásico de la próstata. Las reacciones consideradas no relacionadas con la droga, han sido excluidas.

En estos mismos estudios se reportaron los siguientes eventos adversos en menos del 5% de los pacientes con Acetato de Leuprorelina para Suspensión de Depósito 22.5 mg 3-meses: Cuerpo en general: Agrandamiento del abdomen, fiebre. Sistema Cardiovascular - angina, arritmia cardíaca, hipertensión, hipotensión, venas varicosas. Sistema Gastrointestinal - anorexia, úlcera duodenal, aumento del apetito, sed, boca seca. Sistema hematológico y linfático - anemia, linfedema. Trastornos metabólicos y alimenticios - deshidratación, edema. Sistema Nervioso Central/Periférico - ansiedad, ilusiones, depresión, hipoestesia, libido disminuido*, nerviosismo, parestesia. Sistema respiratorio - epistaxis, faringitis, efusión, efusión pleural, neumonía. Sentidos especiales - visión anormal, ambliplopia, ojos secos, tinnitus. Sistema Urogenital - ginecomastia, impotencia*, trastornos peneanos, trastorno testicular. * Efecto fisiológico de disminución de la testosterona. Laboratorio: Las anormalidades de ciertos parámetros fueron observadas, pero son difíciles de determinar dentro de esta población. Las siguientes fueron registradas en < 5% de pacientes: aumento del BUN, hiperglicemia, hiperlipidemia (colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos), hiperfosfatemia, pruebas anormales de la función hepática, PT aumentada, PTT aumentada. Además fueron reportadas: plaquetas disminuidas, potasio disminuido y aumento en el CB. Vigilancia Post-Marketing: Los eventos adversos siguientes se han observado con ésta u otra formulación de inyección de acetato de leuprorelina. Debido a que la leuprorelina tiene múltiples indicaciones, y por esto diferentes poblaciones de pacientes, algunos de estos eventos adversos puede que no sean aplicables a cada paciente. Para la mayoría de estos eventos adversos, no se ha establecido una relación de causa y efecto. Cuerpo como un Todo: Abdomen agrandado, astenia, escalofríos, fiebre, dolor general, dolor de cabeza, infección, inflamación, reacciones de fotosensibilidad, hinchazón (hueso temporal), ictericia. Cardiovascular: Angina, bradicardia, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios ECG/ isquemia, hipertensión, hipotensión, soplo, infarto cardíaco, flebitis, embolia pulmonar, ataque, síncope/amaurosis fugaz, taquicardia, trombosis, ataque isquémico pasajero, venas varicosas. Digestivo: Constipación, diarrea, boca seca, úlcera duodenal, disfagia, hemorragia gastrointestinal, molestias gastrointestinales, disfunción hepática, mayor apetito, exámenes anormales de la función del hígado, náuseas, úlcera péptica, pólipos rectales, sed, vómitos. Endocrino: Diabetes, agrandamiento de la tiroides. Hemático - Linfático: Anemia, equimosis, linfedema, aumento de PT, aumento de PTT, disminución de plaquetas, disminución o aumento del recuento de leucocitos WBC. Metabólico y Nutricional: Aumento de BUN, aumento de calcio, aumento de creatinina, deshidratación, edema, hiperlipidemia (colesterol total, LDL - colesterol, triglicéridos), hiperfosfatemia, hipoglicemia, hipoproteinemia, disminución de potasio, aumento de ácido úrico, incremento de la bilirrubina. Musculoesquelético: Espondilosis anquilosante, trastornos de las articulaciones, dolor en las articulaciones, mialgia, fibrosis pélvica, fractura espinal, parálisis, síntomas de tenosinovitis. Nervioso: Ansiedad, delirios, depresión, mareos, hipoestesia, insomnio, letargo, aumento de la libido, aturdimiento, trastornos en la memoria, cambios de ánimo, nerviosismo, trastornos neuromusculares, entumecimiento, parestesia, neuropatía periférica, trastornos del sueño, convulsión. Respiratorio: Tos, disnea, epistaxis, hemoptisis, faringitis, efusión pleural, roce pleural, pneumonía, fibrosis pulmonar, infiltrado pulmonar, trastornos respiratorios, congestión sinusal. Piel y sus Apéndices: Carcinoma de piel/oído, dermatitis, piel seca, crecimiento del cabello, pérdida del cabello, nódulos duros en la garganta, pigmentación, prurito, alergia, lesiones en la piel, urticaria. Sentidos Especiales: Visión anormal, ambliopía, visión borrosa, ojos secos, trastornos auditivos, trastornos oftalmológicos, trastornos del gusto, tinnitus. Urogenital: Espasmos de la vejiga, dolor de mamas, sensibilidad de mamas, ginecomastia, hematuria, incontinencia, trastornos menstruales que incluyen su suspensión y sangramiento vaginal sostenido, hinchazón peneal, trastornos del pene, dolor de la próstata, atrofia testicular, dolor testicular, disminución del tamaño testicular, trastornos urinarios, frecuencia urinaria, obstrucción urinaria, infección del tracto urinario, urgencia urinaria. Se ha informado de casos aislados de anafilaxis. Se ha informado reacciones en el sitio de la inyección incluyendo dolor, inflamación, absceso estéril, endurecimiento y hematomas. Ha habido informes muy aislados de intento o ideación de suicidio. Como con otros agentes de esta clase, se han reportado casos muy raros de apoplejía pituitaria después de la administración inicial en pacientes con adenoma de la pituitaria.