PICLOKARE

Principio Activo: Clopidogrel,
Acción Terapéutica: Antiagregantes plaquetarios

Cada Comprimido recubierto contiene: Clopidogrel 75 mg (Como bisulfato de clopidogrel). Excipientes: Celulosa Microcristalina; Manitol (Pearlitol SD 200); Croscarmelosa Sódica; Aceite de Ricino Hidrogenado (Polvo); Macrogol, Hipromelosa, Agua Purificada, Colores: Óxido de Hierro de color rojo y Dióxido de Titanio. Forma farmacéutica: Comprimido rosa recubierto redondo biconvexo.

Empaque Alu-Alu. Comprimidos recubiertos 75 mg.

Prevención de eventos vasculares isquémicos (Infarto de Miocardio, Accidente Cerebro Vascular Isquémico, muerte de causa vascular) en pacientes con antecedentes de Aterosclerosis Sintomática. Indicado para la reducción de los eventos ateroscleróticos en los siguientes casos: Infarto de Miocardio, Síndrome Coronario Agudo, Accidente Vascular Cerebral Isquémico. Enfermedad Arterial Periférica. Reducción de incidentes ateroscleróticos en pacientes con infarto agudo del miocardio con elevación del segmento ST.

Ruta de Administración: Para uso oral. Adultos/ Ancianos: IM reciente, accidente cerebrovascular reciente y trastorno vascular periférico establecido: Se recomienda una dosis diaria de 75mg con o sin alimentos. En pacientes que sufren síndrome coronario agudo: Para pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q), el tratamiento con clopidogrel deberá ser iniciado con una dosis de carga única de 300 mg y luego continuarse a 75 mg una vez al día (con ácido acetilsalicílico (ASA) 75 mg-325 mg diariamente). Dado que dosis mayores de ASA estuvieron asociadas con un mayor riesgo de sangrado se recomienda que la dosis de ASA no deberá ser mayor de 100 mg. La duración óptima del tratamiento no ha sido formalmente establecida. Los datos clínicos sustentan el uso hasta 12 meses, y el beneficio máximo se vio a los 3 meses. Infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST: se deberá suministrar clopidogrel como una sola dosis diaria de 75 mg iniciado con una dosis de carga de 300 mg en combinación con ASA con o sin trombolíticos. Para pacientes mayores de 75 años se deberá iniciar con clopidogrel sin una dosis de carga. La terapia combinada deberá ser iniciada tan pronto como sea posible después de que los síntomas inicien y continuarse por lo menos cuatro semanas. El beneficio de la combinación de clopidogrel con ASA más allá de cuatro semanas no ha sido estudiado en este contexto. Consideraciones: Si se olvida una dosis: En menos de 12 horas después de la hora regular programada: los pacientes deben tomar la dosis inmediatamente y luego tomar la siguiente dosis a la hora programada regular. Durante más de 12 horas: los pacientes deben tomar la siguiente dosis a la hora programada regular y no deben duplicar la dosis. Niños:Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de clopidogrel en niños y adolescentes. Insuficiencia renal:La experiencia terapéutica es limitada en pacientes con insuficiencia renal (ver Farmacocinética). Insuficiencia hepática: La experiencia terapéutica es limitada en pacientes con trastorno hepático severo que puedan presentar diátesis hemorrágica (ver Farmacocinética). Farmacogenética: El estado metabolizador deficiente del CYP2C19 se asocia con una respuesta disminuida al clopidogrel. El régimen de dosis óptima para metabolizadores deficientes aún no se ha determinado (ver Sección Farmacocinética).

Clopidogrel está contraindicado en: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia hepática grave. Sangrado patológico activo tal como úlcera péptica o hemorragia intracraneal.

Datos de estudios clínicos: Clopidogrel ha sido evaluado por seguridad en más de 44.000 pacientes que han participado en estudios clínicos, incluyendo más de 12.000 pacientes tratados por 1 año o más. En general, 75 mg/día de clopidogrel fueron comparables con 325 mg/día de ASA en el estudio CAPRIE, independientemente de la edad, género y raza. Las reacciones adversas clínicamente relevantes observados en los estudios CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT y ACTIVE-A se discuten a continuación. Las reacciones adversas han sido reportadas según la experiencia en los estudios clínicos y además espontáneamente. El sangrado es la reacción más común tanto en estudios clínicos como en la experiencia post-comercialización, en donde fue reportada en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. En CAPRIE, en pacientes tratados ya sea con clopidogrel o ASA, la incidencia global de cualquier sangrado fue de 9.3%. La incidencia de casos graves fue semejante para clopidogrel y ASA. En CURE, no hubo exceso de hemorragias severas con clopidogrel+ASA dentro de los 7 días después de una derivación aortocoronaria, en pacientes que suspendieron la terapia por más de cinco días previos a la cirugía. En los pacientes que permanecieron en terapia dentro de los cinco días de la derivación aortocoronaria, la tasa de eventos fue de 9,6% para clopidogrel +ASA, y de 6,3% para placebo +ASA. En CLARITY, hubo un incremento global desangrado en el grupo de clopidogrel + ASA vs. el grupo placebo + ASA. La incidencia de sangrado mayor fue similar entre los grupos. Esto fue consistente entre los subgrupos de pacientes definidos por sus características iniciales, y el tipo de terapia fibrinolítica o con heparina. En COMMIT, la tasa global de sangrado severo no cerebral o sangrado cerebral fue baja y similar en ambos grupos. En el estudio ACTIVE-A, la tasa de sangrado grave fue mayor en el grupo de clopidogrel más ASA que en el grupo de placebo más ASA (6,7% contra 4,3%). El sangrado grave fue en su mayoría de origen extracraneal en ambos grupos (5,3% en el grupo de clopidogrel más ASA, 3.5% en el grupo de placebo más ASA), originado principalmente en el tracto gastrointestinal (3,5% contra 1,8%). Hubo un exceso de sangrado intracraneal en el grupo de tratamiento de clopidogrel más ASA comparado con el grupo de placebo más ASA (1,4% contra 0,8%, respectivamente). No hubo diferencias estadísticamente significativas en las tasas de sangrado fatal (1,1% en el grupo de clopidogrel más ASA y 0,7% en el grupo de placebo más ASA) y de accidente cerebrovascular hemorrágico (0,8% y 0,6%, respectivamente) entre los grupos. Las reacciones adversas están clasificadas según frecuencia usando la siguiente convención: Muy común ?1/10. Común ?1/100 a < 1/10. Poco común ?1/1.000 a < 1/100. Raro ?1/10.000 a < 1/1.000. Muy raro < 1/10.000. No conocido (no puede ser estimado a partir de los datos disponibles). Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco común: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia. Raro: neutropenia, incluyendo neutropenia grave. Muy raro: púrpura trombopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia. Trastornos del sistema inmunológico: Muy raro: enfermedad del suero, reacción anafilactoidea. Trastornos psiquiátricos: Muy raro: alucinaciones, confusión. Trastornos del sistema nervioso: Poco común: sangrado intracraneal (algunos casos se reportaron con consecuencias fatales), cefalea, parestesia, mareo. Muy raro: trastornos del gusto. Trastornos oculares: Poco comunes: hemorragia ocular (conjuntival, ocular, retinal). Trastornos del oído y del laberinto: Raros: vértigo. Trastornos vasculares: Común: hematoma. Muy raro: hemorragia grave, hemorragia de la herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Común: epistaxis. Muy raro: hemorragia del tracto respiratorio (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis intersticial. Trastornos gastrointestinales: Común: hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia. Poco común: úlcera gástrica y úlcera duodenal, gastritis, vómito, náusea, estreñimiento, flatulencia. Raro: hemorragia retroperitoneal. Muy raro: hemorragia gastrointestinal y retroperitoneal con consecuencia fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), estomatitis.Trastornos hepatobiliares: Muy raro: insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas de función hepática anormales. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Común: equimosis. Poco común: exantema, prurito, hemorragia de la piel (purpura). Muy raro: dermatitis bullosa (necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, exantema eritematoso, urticaria, eczema, liquen plano. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Muy raro: sangrado músculo-esquelético (hemartrosis), artritis, artralgia, mialgia. Trastornos renales y urinarios: Poco común: hematuria. Muy raro: glomerulonefritis, creatinina elevada en sangre. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Común: sangrado en un sitio de punción. Muy raro: fiebre.