Cloranfenicol

 

Acción Terapéutica

Antibiótico sistémico.
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Propiedades

Es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro. Sin embargo, puede ser bactericida en concentraciones elevadas o cuando se usa contra organismos altamente sensibles. Es liposoluble; difunde a través de la membrana celular bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, donde evita la transferencia de aminoácidos a las cadenas peptídicas en formación. No se ha establecido el mecanismo por el cual se produce anemia aplásica irreversible. Se piensa que el mecanismo responsable de la mielodepresión reversible (dependiente de la dosis), durante su administración y después de ella, se relaciona con la inhibición de la síntesis proteica mitocondrial en las células de la médula ósea. Se absorbe con facilidad y por completo en el tracto gastrointestinal. Se distribuye por todo el organismo en forma amplia aunque no uniforme. En el hígado y en el riñón alcanza las concentraciones más altas. Atraviesa la placenta y las concentraciones séricas fetales pueden ser de 30% a 80% de los niveles séricos maternos. Alcanza concentraciones terapéuticas en los humores acuoso y vítreo del ojo. En el líquido cefalorraquídeo las concentraciones pueden ser de 21% a 50% de las séricas, a través de meninges no inflamadas, y de 45% a 89%, a través de meninges inflamadas. Su unión a proteínas es de baja a moderada. El metabolismo es hepático, 90% conjugado a glucurónido inactivo. El succinato sódico de cloranfenicol (vía parenteral) se hidroliza a fármaco libre en plasma, hígado, pulmón y riñón. En el feto y neonatos el hígado inmaduro no puede conjugarlo, por lo que se acumulan concentraciones tóxicas de fármaco activo que pueden producir el síndrome gris. De 5% a 10% se excreta en forma inalterada por riñón en 24 horas. Se excreta en la leche materna. La diálisis no elimina de la sangre cantidades significativas.

Indicaciones

Tratamiento de meningitis por Haemophilus influenzae, infecciones por Rickettsia, septicemias bacterianas, fiebre tifoidea producida por la Salmonella typhi. En general debe reservarse para infecciones graves en las que otros antibióticos menos tóxicos sean ineficaces o estén contraindicados.

Dosificación

La dosis usual para adultos, por vía oral, es de 12,5mg por kg cada seis horas, hasta un máximo de 4 gramos por día. La dosis usual pediátrica, en lactantes prematuros y recién nacidos a término de hasta 2 semanas, es de 6,25mg por kg cada seis horas por vía oral oral o intravenosa; en lactantes de 2 semanas en adelante, 12,5mg por kg cada 6 horas, vía oral o intravenosa.

Reacciones Adversas

Intolerancia digestiva, hipersensibilidad, discrasias sanguíneas (piel pálida, dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio, debilidad), síndrome gris del recién nacido, neuritis óptica (dolor ocular, visión borrosa, pérdida de visión), neuritis periférica (entumecimiento, hormigueo, dolor quemante y debilidad de manos o pies), anemia aplásica (con dependencia de la dosis), aplasia medular idiosincrásica.

Precauciones y Advertencias

Durante el tratamiento se deben realizar con periodicidad controles sanguíneos completos, para detectar depresión de la médula ósea reversible relacionada con la dosis; éstos, sin embargo, no son útiles para predecir la anemia aplásica idiosincrásica, que aparece normalmente después de terminar el tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática deben monitorearse los niveles plasmáticos.

Interacciones

El uso simultáneo con mielodepresores y radioterapia puede aumentar los efectos depresores sobre la médula ósea. El uso junto con anticonvulsivos del grupo de las hidantoínas puede aumentar los efectos tóxicos de éstos por inhibición de la actividad enzimática microsómica. No se recomienda la asociación con eritromicina o lincomicinas, ya que el cloranfenicol puede desplazar o evitar su unión a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos y antagonizar de este modo los efectos de estos antibióticos. La administración con hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto de éstos debido a un desplazamiento desde las proteínas séricas. El cloranfenicol puede aumentar la vida media del dicumarol y la fenitoína por inhibir las enzimas que degradan estos fármacos.

Contraindicaciones

Embarazo. Neonatos.
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Interacciones de Cloranfenicol

Cloranfenicol interactuando con Alcohol
Cloranfenicol interactuando con Alimentos
Cloranfenicol interactuando con Amikacina
Cloranfenicol interactuando con Amobarbital
Cloranfenicol interactuando con Amoxicilina
Cloranfenicol interactuando con Amoxicilina + ácido clavulánico
Cloranfenicol interactuando con Amoxicilina + sulbactam
Cloranfenicol interactuando con Ampicilina
Cloranfenicol interactuando con Ampicilina + sulbactam
Cloranfenicol interactuando con Antibióticos aminoglucósidos
Cloranfenicol interactuando con Antibióticos polipéptidos
Cloranfenicol interactuando con Anticoagulantes orales
Cloranfenicol interactuando con Anticonceptivos orales
Cloranfenicol interactuando con Anticonvulsivantes
Cloranfenicol interactuando con Barbitúricos
Cloranfenicol interactuando con BCG intravesical
Cloranfenicol interactuando con Cefatrizina
Cloranfenicol interactuando con Cefradina
Cloranfenicol interactuando con Ceftazidima
Cloranfenicol interactuando con Cefuroxima
Cloranfenicol interactuando con Cianocobalamina
Cloranfenicol interactuando con Cimetidina
Cloranfenicol interactuando con Clindamicina
Cloranfenicol interactuando con Clorpropamida
Cloranfenicol interactuando con Clortalidona
Cloranfenicol interactuando con Deferiprona
Cloranfenicol interactuando con Dibekacina
Cloranfenicol interactuando con Dicumarol
Cloranfenicol interactuando con Difenilhidantoína
Cloranfenicol interactuando con Donepecilo
Cloranfenicol interactuando con Eritromicina
Cloranfenicol interactuando con Estreptomicina
Cloranfenicol interactuando con Etomidato
Cloranfenicol interactuando con Fenobarbital
Cloranfenicol interactuando con Fólico ácido
Cloranfenicol interactuando con Fosfenitoína
Cloranfenicol interactuando con Fosfomicina
Cloranfenicol interactuando con Gentamicina
Cloranfenicol interactuando con Glibenclamida
Cloranfenicol interactuando con Gliclazida
Cloranfenicol interactuando con Glimepirida
Cloranfenicol interactuando con Glipizida
Cloranfenicol interactuando con Gliquidona
Cloranfenicol interactuando con Glisentida
Cloranfenicol interactuando con Hierro
Cloranfenicol interactuando con Hierro sulfato
Cloranfenicol interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Cloranfenicol interactuando con Imatinib
Cloranfenicol interactuando con Imipenem
Cloranfenicol interactuando con Levonorgestrel + etinilestradiol
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