Fluoxetina

 

Acción Terapéutica

Antidepresivo.
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Propiedades

Es una droga antidepresiva, no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no sólo por su estructura química, sino también por su novedoso mecanismo de acción. Es un compuesto bicíclico cuyo nombre químico es clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a-trifluoro-p-tolil)oxi]propilamina. Es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica. Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente la velocidad de aquélla. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas. El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a una única dosis oral de 40mg. Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis. Su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias significativas entre los pacientes normales y los urémicos. La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días.

Indicaciones

Depresiones moderadas y graves. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Dosificación

La dosis usual inicial es de 20mg/día administrados por la mañana. Debe considerarse su incremento si después de varias semanas de tratamiento no se observa mejoría clínica. Las dosis superiores (hasta 80mg/día) deben ser administradas en dos tomas, por la mañana y durante el almuerzo. Luego de la remisión del cuadro, debe utilizarse la menor dosis efectiva para el mantenimiento de la mejoría clínica.

Reacciones Adversas

Náuseas, diarrea, boca seca. Erupciones cutáneas, reacciones anafilactoides. Reacciones maníacas o psicóticas en sujetos predispuestos. Pérdida de peso. Elevación de las transaminasas y leucopenia asintomática o ambas. Confusión mental, ideas suicidas, discinesias, trombocitopenia, hiperprolactinemia, ginecomastia, mastodinia, dismenorrea, sangrado vaginal.

Precauciones y Advertencias

Advertir a los operadores de máquinas y conductores de vehículos sobre el riesgo de somnolencia. En los diabéticos puede ser necesario el ajuste de las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones

La gran afinidad de la fluoxetina por las proteínas plasmáticas y su importante metabolismo hepático hacen pensar que las interacciones con otras drogas se producen por desplazamiento o por competición enzimática. En dosis terapéuticas no inhibe el metabolismo del etanol ni interactúa con él lo suficiente como para potenciar sus efectos centrales. La fluoxetina altera las variables farmacocinéticas de los barbitúricos en la rata, pero en los seres humanos los resultados obtenidos no son concluyentes. Por otra parte, la vida media plasmática de la warfarina se prolonga de 8 a 22,8 horas. Se evaluaron los efectos colaterales en pacientes que simultáneamente estaban recibiendo los siguientes fármacos: antiácidos, antibióticos, antihistamínicos, agentes bloqueantes betaadrenérgicos, bloqueantes de los receptores H1, catárticos, hidrato de cloral, cimetidina, anticonceptivos orales, diuréticos tiazídicos, antiinflamatorios no esteroides, hormonas tiroideas, antidiarreicos, antieméticos, antiparkinsonianos, barbitúricos, broncodilatadores, digitálicos, hipoglucemiantes, litio, opiáceos, cloruro de potasio, glucocorticoides o simpaticomiméticos. Si bien se observaron algunos efectos adversos, éstos no difirieron del patrón habitual esperable para cada una de estas drogas. Dado que en varias de estas situaciones las drogas se administraron en monodosis, harán falta estudios posteriores para aclarar los aspectos referidos a la administración prolongada. Es recomendable dejar un lapso de 2 semanas entre la administración de IMAO y clorhidrato de fluoxetina o de 5 semanas en el caso inverso. La administración combinada con otros antidepresivos puede aumentar los niveles plasmáticos de éstos. Otro tanto es posible con la digitoxina y los anticoagulantes. En algunos pacientes aumenta la vida media plasmática del diazepam.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la fluoxetina. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.
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Interacciones de Fluoxetina

Fluoxetina interactuando con Acetilsalicílico ácido
Fluoxetina interactuando con AINE
Fluoxetina interactuando con Alcohol
Fluoxetina interactuando con Alfuzosina
Fluoxetina interactuando con Analgésicos opioides
Fluoxetina interactuando con Análogos de la prostaciclina
Fluoxetina interactuando con Antagonistas adrenérgicos alfa
Fluoxetina interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Fluoxetina interactuando con Antiagregantes plaquetarios
Fluoxetina interactuando con Antibióticos macrólidos
Fluoxetina interactuando con Anticoagulantes
Fluoxetina interactuando con Antidepresivos
Fluoxetina interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Fluoxetina interactuando con Artemetero
Fluoxetina interactuando con Atomoxetina
Fluoxetina interactuando con Benzodiazepinas
Fluoxetina interactuando con Betabloqueantes
Fluoxetina interactuando con Buspirona
Fluoxetina interactuando con Carbamazepina
Fluoxetina interactuando con Cimetidina
Fluoxetina interactuando con Ciprofloxacina
Fluoxetina interactuando con Ciproheptadina
Fluoxetina interactuando con Clopidogrel
Fluoxetina interactuando con Cloroquina
Fluoxetina interactuando con Clorpromazina
Fluoxetina interactuando con Clozapina
Fluoxetina interactuando con Darunavir
Fluoxetina interactuando con Delavirdina
Fluoxetina interactuando con Depresores del SNC
Fluoxetina interactuando con Desmopresina
Fluoxetina interactuando con Dextrometorfano
Fluoxetina interactuando con Difenilhidantoína
Fluoxetina interactuando con Dronedarona
Fluoxetina interactuando con Drotrecogin alfa (activado)
Fluoxetina interactuando con Duloxetina
Fluoxetina interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Fluoxetina interactuando con Fesoterodina
Fluoxetina interactuando con Gadobutrol
Fluoxetina interactuando con Galantamina
Fluoxetina interactuando con Glibenclamida
Fluoxetina interactuando con Glimepirida
Fluoxetina interactuando con Glucosamina
Fluoxetina interactuando con Haloperidol
Fluoxetina interactuando con Hierbas medicinales
Fluoxetina interactuando con Ibritumomab tiuxetan
Fluoxetina interactuando con IMAO
Fluoxetina interactuando con Inhibidores de CYP2C9
Fluoxetina interactuando con Inhibidores de CYP2D6
Fluoxetina interactuando con Iobenguane
Fluoxetina interactuando con Litio carbonato

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