RESTASIS

Principio Activo: Ciclosporina,
Acción Terapéutica: Lágrimas, baños y colirios inespecíficos

Caja de polipropileno con 30 viales unidosis de polietileno de baja densidad con 0,4ml de emulsión estéril de ciclosporina al 0,05%. No contiene preservantes.

RESTASIS® está indicado para aumentar la producción lagrimal en pacientes cuya producción lagrimal se supone que es suprimida debido a inflamación ocular asociada con queratoconjuntivitis seca. No se observó producción lagrimal aumentada en pacientes que están recibiendo medicamentos antiinflamatorios tópicos o que están utilizando tapones para ocluir el sistema de drenaje lagrimal.

Invertir el vial de dosis unitaria varias veces para obtener una emulsión uniforme, blanca y opaca antes de utilizar. Instilar una gota de RESTASIS® dos veces al día en cada ojo aproximadamente con 12 horas de diferencia. RESTASIS® puede utilizarse concomitantemente con lágrimas artificiales, permitiendo un intervalo de 15 minutos entre productos. Desechar el vial inmediatamente después de utilizar.

RESTASIS® está contraindicado en pacientes con infecciones oculares activas y en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechable a cualquiera de los ingredientes en la formulación.

El efecto adverso más común después del uso de RESTASIS® fue ardor ocular (17%). Otros efectos reportados en 1% a 5% de los pacientes incluyeron hiperemia conjuntival, secreción ocular, epífora, dolor ocular, sensación de cuerpo extraño, prurito, picazón y alteración visual (más frecuentemente visión borrosa).

General:sólo para uso oftálmico. Información para pacientes: la emulsión de un vial para usarse una sola vez deberá utilizarse inmediatamente después de abrir, para su administración en uno o ambos ojos y el contenido restante debe desecharse inmediatamente después de la administración. No deje que la punta del envase toque el ojo o cualquier otra superficie, ya que esto puede contaminar la emulsión. RESTASIS® no debe administrarse al traer puestos lentes de contacto. Por lo general, los pacientes con producción lagrimal disminuida no deben utilizar lentes de contacto. Si utilizan lentes de contacto, éstos deben retirarse antes de la administración de la emulsión. Los lentes pueden colocarse nuevamente 15 minutos después de la administración de RESTASIS®. Interacciones con otros medicamentos: no fueron realizados estudios formales de interacciones entre otros medicamentos y la ciclosporina en emulsión oftálmica a 0,05%. Las concentraciones plasmáticas muy bajas observadas después de la administración tópica ocular, tornan las posibilidades de interacciones significativas de la ciclosporina interfiriendo en la actividad de otras sustancias, de hecho, muy pequeñas. La acción de la ciclosporina oftálmica puede sufrir interferencia por el uso de otras sustancias de administración sistémica, pero tal hecho no fue específicamente comprobado en los estudios clínicos pues la administración concomitante con otras sustancias, excepto lágrimas artificiales, no fue permitida. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: se realizaron estudios de carcinogenicidad sistémica en ratones y ratas macho y hembra. En un estudio sobre la administración oral (dieta) en ratones durante 78 semanas con dosis de 1, 4 y 16mg/kg/día, se encontró evidencia de una tendencia estadísticamente significativa para linfomas linfocíticos en hembras y la incidencia de carcinomas hepatocelulares en machos a dosis intermedias excedió considerablemente el valor control. En un estudio sobre la administración oral (dieta) en ratas durante 24 meses, con dosis de 0,5, 2 y 8mg/kg/día, los adenomas celulares de islote pancreático excedieron considerablemente el índice de control en el nivel de bajas dosis. Los carcinomas hepatocelulares y los adenomas celulares de islote pancreático no se relacionaron con la dosis. Las bajas dosis en ratones y ratas son aproximadamente 1.000 y 500 veces mayores, respectivamente, que la dosis diaria en humanos de una gota (28ml) de RESTASIS® al 0,05% dos veces al día en cada ojo de una persona de 60kg (0,001mg/kg/día), suponiendo que se absorba la dosis completa. La ciclosporina no ha sido mutagénica/genotóxica en la prueba Ames, la prueba V79-HGPRT, la prueba de micronúcleo en ratones y hámsteres chinos, las pruebas de aberración cromosómica en médula ósea de hámsteres chinos, el ensayo letal dominante en ratones y prueba de reparación de ADN en esperma de ratones tratados. Un estudio que analizó la inducción del intercambio de cromátidas hermanas (SCE) por ciclosporina utilizando linfocitos humanos in vitroproporcionó indicación de un efecto positivo (i.e., inducción de SCE). No se demostró deterioro de la fertilidad en estudios en ratas macho y hembra que recibían dosis orales de ciclosporina hasta 15mg/kg/día (aproximadamente 15.000 veces la dosis diaria en humanos de 0,001mg/kg/día) por 9 semanas (macho) y 2 semanas (hembra) antes de aparearse. Efectos teratogénicos-embarazo: embarazo categoría C. Efectos teratogénicos:no se observó ninguna evidencia de teratogenicidad en ratas o conejos que recibieron dosis orales de ciclosporina hasta 300mg/kg/día durante la organogénesis. Estas dosis en ratas y conejos son aproximadamente 300.000 veces mayores que la dosis diaria en humanos de una gota (28ml) de RESTASIS® al 0,05% dos veces al día en cada ojo de una persona de 60kg (0,001mg/kg/día), suponiendo que se absorba la dosis completa. Efectos no teratogénicos:se observaron efectos adversos en estudios de reproducción en ratas y conejos sólo a niveles de dosis tóxicas para las madres de las crías. A dosis tóxicas (ratas tratadas con 30mg/kg/día y conejos tratados a 100mg/kg/día), la solución oral de ciclosporina, USP, fue embriotóxica y fetotóxica como se indicó mediante la mortalidad aumentada pre y posnatal y el peso fetal reducido, junto con retrasos esqueleto-relacionados. Estas dosis son 30.000 y 100.000 veces mayores, respectivamente, que la dosis diaria en humanos de una gota (28ml) de RESTASIS® al 0,05% dos veces al día en cada ojo de una persona de 60kg (0,001mg/kg/día), asumiendo que se absorba la dosis completa. No se observó evidencia de toxicidad embriofetal en ratas o conejos que recibieron ciclosporina a dosis orales de hasta 17mg/kg/día o 30mg/kg/día, respectivamente, durante la organogénesis. Estas dosis en ratas y conejos son aproximadamente 17.000 y 30.000 veces mayores, respectivamente, que la dosis diaria en humanos. La progenie de ratas que recibieron una dosis oral de ciclosporina de 45mg/kg/día desde el día 15 de embarazo hasta el día 21 posparto, un nivel maternalmente tóxico, mostró un aumento en la mortalidad posnatal; esta dosis es 45.000 veces mayor que la dosis tópica diaria en humanos, 0,001mg/kg/día, suponiendo que se absorba la dosis completa. No se observaron eventos adversos a dosis orales hasta 15mg/kg/día (15.000 veces mayor que la dosis diaria en humanos). No existen estudios adecuados y bien controlados de RESTASIS® en mujeres embarazadas. RESTASIS® debe administrarse a una mujer embarazada sólo si es evidentemente necesario. Madres en período de lactancia:se sabe que la ciclosporina es excretada en la leche humana después de su administración sistémica, pero no se ha investigado la excreción en la leche humana después del tratamiento tópico. A pesar de que las concentraciones sanguíneas no son detectables después de la administración tópica de RESTASIS®, debe tenerse precaución al administrar RESTASIS® a una mujer en período de lactancia. Uso pediátrico:la seguridad y eficacia de RESTASIS® no se ha establecido en pacientes pediátricos menores de 16 años. Uso geriátrico:no se ha observado ninguna diferencia general en la seguridad y efectividad entre pacientes ancianos y más jóvenes.