ROCALTROL

Principio Activo: Calcitriol,
Acción Terapéutica: Medicamentos c/acción sobre metabolismo óseo

Principio activo: calcitriol de síntesis (forma biológicamente activa de la vitamina D₃). Nombres químicos: 1a,25-dihidroxicolecalciferol; (5Z,7E)-9,10-secocolesta-5,7,10(19)-trieno-1a,3b,25-triol. Cápsulas de 0,25mg y 0,5mg. Excipientes: cápsulas: hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, triglicéridos de cadena media, gelatina, glicerol al 85%, derivados hidrogenados de almidón parcialmente hidrolizado, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo y amarillo (E172).

Cápsulas (rojas y blancas) 0,25mg x 30 y 100. Cápsulas (rojas) 0,5mg x 30 y 100.

Osteoporosis posmenopáusica instaurada. Osteodistrofia renal en pacientes con insuficiencia renal crónica, en particular los sometidos a hemodiálisis. Hipoparatiroidismo posquirúrgico. Hipoparatiroidismo idiopático. Pseudohipoparatiroidismo.Raquitismo dependiente de la vitamina D. Raquitismo hipofosfatémico resistente a la vitamina D.

Debe determinarse cuidadosamente la dosis diaria óptima de Rocaltrol para cada paciente basándose en la concentración sérica de calcio. El tratamiento con Rocaltrol debe iniciarse siempre con la dosis más baja posible, y ésta sólo debe aumentarse manteniendo una estrecha vigilancia de la calcemia (ver Vigilancia del paciente). Un requisito para una eficacia óptima de Rocaltrol es que el aporte de calcio sea suficiente, pero no excesivo (en adultos 800mg diarios, aproximadamente) al comenzar el tratamiento. Pueden ser necesarios suplementos de calcio. Dado que la absorción intestinal de calcio mejora con Rocaltrol, en algunos pacientes puede mantenerse un aporte de calcio más reducido. En los pacientes propensos a la hipercalcemia puede bastar con una dosis baja de calcio o incluso no ser necesario ningún tipo de aporte suplementario. El aporte diario total de calcio (es decir, procedente de la alimentación y, en su caso, de fármacos) debe ser de unos 800mg, en promedio, y no superar los 1.000mg. Vigilancia del paciente:durante la fase de estabilización del tratamiento con Rocaltrol debe vigilarse la concentración sérica de calcio al menos dos veces por semana. Una vez determinada la dosis óptima de Rocaltrol, debe vigilarse la concentración sérica de calcio una vez al mes (o según se especifica más abajo para indicaciones concretas). Las muestras para determinar la calcemia deben obtenerse sin torniquete. Tan pronto como la concentración sérica de calcio se eleve 1mg/100ml (250mmol/l) por encima de los valores normales (entre 9 y 11mg/100ml, equivalente a 2.250-2.750mmol/l) o la concentración sérica de creatinina aumente a >120mmol/l, debe suspenderse de inmediato el tratamiento con Rocaltrol hasta que se normalice la calcemia. Durante los períodos de hipercalcemia es preciso determinar a diario las concentraciones séricas de calcio y fosfatos. Cuando las cifras se hayan normalizado, se podrá reanudar el tratamiento con Rocaltrol con una dosis diaria inferior en 0,25mg a la precedente. Debe calcularse la ingestión diaria aproximada de calcio con la alimentación y, en caso necesario, ajustar el aporte. Pautas posológicas especiales: osteoporosis posmenopáusica: la dosis recomendada de Rocaltrol es de 0,25mg dos veces al día. Deben determinarse las concentraciones séricas de calcio y de creatinina al cabo de 1 mes, 3 meses y 6 meses, y posteriormente a intervalos de 6 meses. Osteodistrofia renal (pacientes en diálisis): la dosis diaria inicial es de 0,25mg. En pacientes normocalcémicos o con hipocalcemia leve son suficientes dosis de 0,25mg en días alternos. Si no se observa una respuesta satisfactoria de las variables bioquímicas y las manifestaciones clínicas de la enfermedad en un plazo de 2 a 4 semanas, se puede elevar la dosis diaria en 0,25mg en intervalos de dos a cuatro semanas. Si los niveles de calcio sérico se elevan a 1mg/100ml (250mmol/l, sobre el normal (9 a 11mg/100ml o 2.250-2.750mmol/l), o los niveles de creatinina sérica se elevan a >120mmol/l, el tratamiento con Rocaltrol deberá ser discontinuado hasta que se restituya la normocalcemia. Durante este período debe determinarse la concentración sérica de calcio al menos dos veces por semana. La mayoría de los pacientes responden a una dosis de entre 0,5mg y 1,0mg diarios. Dosis mayores pueden ser necesarias si se están administrando concomitantemente barbituratos y fármacos anticonvulsivantes. El tratamiento oral intermitente (pulsos) con Rocaltrol en dosis inicial de 0,1mg/kg/semana, dividida en dos o tres tomas iguales por la noche, fue eficaz incluso en los pacientes resistentes al tratamiento continuo. No debe superarse la dosis acumulada máxima total de 12mg por semana. Hipoparatiroidismo, raquitismo: la dosis inicial recomendada de Rocaltrol es de 0,25mg/día administrados por la mañana. Si no se observa una respuesta satisfactoria de las variables bioquímicas y las manifestaciones clínicas de la enfermedad, se puede aumentar la dosis en intervalos de dos a cuatro semanas. Durante este período debe determinarse la concentración sérica de calcio al menos dos veces por semana. En caso de hipercalcemia, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con Rocaltrol hasta que se normalice la calcemia. Debe prestarse también especial atención a la reducción del aporte de calcio con los alimentos. Ocasionalmente se detecta malabsorción en pacientes con hipoparatiroidismo; en estos casos pueden ser necesarias dosis más altas de Rocaltrol. Pacientes ancianos: no se necesitan modificaciones específicas de la dosis en pacientes ancianos. Deben respetarse las recomendaciones generales para la vigilancia de las concentraciones séricas de calcio y creatinina. Lactantes y niños: para el tratamiento de lactantes y niños pequeños, Rocaltrol está disponible en forma de solución. Al igual que para los adultos, la dosis diaria óptima debe determinarse en función de la concentración sérica de calcio. La presentación de Rocaltrol en solución contiene un cuentagotas graduado para la administración de cada dosis. El volumen de solución de Rocaltrol administrado puede calcularse en ml o en gotas: 0,1ml de la solución corresponden a 0,1mg del principio activo (calcitriol) o 1 gota de solución contiene 0,02mg de calcitriol. La solución debe verterse primero en una cuchara y luego mezclarse con la bebida del niño (por ejemplo: zumo de naranja). Debe cerrarse a fondo el frasco después de su uso. Durante el período de validez del frasco abierto (6 semanas) se puede sustituir el tapón de rosca original por el tapón con cuentagotas. Durante los dos primeros años de vida se recomienda como norma una dosis diaria de 0,01-0,1mg/kg de peso corporal.

Rocaltrol está contraindicado en todas las enfermedades asociadas a hipercalcemia o evidencia de calcificación metastásica y en pacientes con hipersensibilidad conocida al calcitriol (o a otros fármacos del mismo grupo) o a cualquiera de los excipientes. Rocaltrol está contraindicado en presencia de toxicidad por vitamina D.

Ensayos clínicos: dado que el calcitriol tiene actividad vitamínica D, pueden producirse efectos adversos similares a los observados cuando se toman dosis excesivas de vitamina D, es decir, síndrome de hipercalcemia o intoxicación por calcio (según la intensidad y la duración de la hipercalcemia). (ver Dosificación y Advertencias). Se han descrito síntomas agudos ocasionales como anorexia, cefalea, náuseas, vómitos, dolor abdominal o dolor de estómago, y estreñimiento. Estudios farmacocinéticos han mostrado que, dada la corta semivida de eliminación biológica del calcitriol, la calcemia sérica elevada se normaliza a los pocos días de suspender el tratamiento, es decir, mucho más rápidamente que en el caso de los tratamientos con preparados de vitamina D₃. Entre los efectos crónicos pueden observarse distrofia, trastornos sensitivos, fiebre con sed, sed/polidipsia, poliuria, deshidratación, apatía, interrupción del crecimiento e infecciones urinarias. Cuando concurren hipercalcemia e hiperfosfatemia de >6mg/100ml o >1,9mmol/l, pueden aparecer calcificaciones de los tejidos blandos observables en las radiografías. En personas predispuestas pueden producirse reacciones de hipersensibilidad (prurito, erupción, urticaria y trastornos cutáneos eritematosos muy raramente graves). Alteraciones analíticas: en pacientes con función renal normal, la hipercalcemia crónica puede asociarse a un aumento de la concentración sérica de creatinina. Experiencia tras la comercialización: la cifra de efectos adversos comunicados con el uso clínico de Rocaltrol a lo largo de 15 años en todas las indicaciones es muy baja, y la incidencia de cada uno de estos efectos, incluida la hipercalcemia, es del 0,001% o menor.