Gliclazida

Hipoglucemiante.

Es un agente hipoglucemiante perteneciente a la familia de las sulfonilureas (glibenclamida, clorpropamida). Se administra por vía oral y su efecto dura 12 horas o más. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células b de los islotes del páncreas, mediante un procedimiento que todavía no está aclarado. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática y en apariencia aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. De este modo se produce una disminución de la glucosa en sangre sólo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar insulina. Los hipoglucemiantes orales no influyen en la producción de insulina por las células b, pero parecen potenciar su liberación. Asimismo, parece reforzar el efecto de los mismos niveles de hormona antidiurética presentes en los pacientes con diabetes insípida central parcial. Se absorbe en grado variable en el tracto gastrointestinal, se une extensamente a proteínas plasmáticas, lo que se relaciona con su elevada vida media (10 a 12 hs). Se metaboliza extensamente en el hígado para dar origen a metabolitos con escasa o nula actividad hipoglucemiante. Los metabolitos y parte de la droga inalterada se excretan por vía renal.

Diabetes mellitus del adulto no insulinodependiente, estable, leve o moderadamente severa, no cetótica y que no puede controlarse sólo con la dieta. Diabetes insípida central parcial.

Dosis inicial 40 a 80mg/día; incrementar gradualmente hasta 320mg/día si fuere necesario. Las dosis mayores a 160mg se dividen en dos tomas, una con el almuerzo y otra con la cena.

Dependen en general de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminución o supresión del tratamiento. En ocasiones puede presentarse ictericia colestásica, náuseas, diarreas, vómitos, anorexia y sensación de hambre. También prurito, urticaria, erupciones maculopapulosas. Con el uso de sulfonilureas se ha comunicado leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia. Se han descripto también: dificultad para respirar, sensación de falta de aire, somnolencia o calambres musculares, crisis convulsivas.

Administrar con precaución en pacientes de edad avanzada, debilitados o desnutridos y en aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfunción hepática o renal que son especialmente sensibles a la acción hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la glucosa. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto, además, debe suspenderse la administración un mes antes del parto, al igual que el amamantamiento.

Los glucocorticoides, las anfetaminas, los diuréticos, las hormonas tiroideas y la fenitoína aumentan la concentración de glucosa en sangre, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación cuando se usen en forma simultánea con hipoglucemiantes orales. El alcohol con hipoglucemiantes orales puede producir calambres abdominales, náuseas, vómitos, sofoco, hipoglucemia. El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal de la gliclazida. Los esteroides anabólicos o andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina puede dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, cloranfenicol, clofibrato o IMAO pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la gliclazida. La carbamazepina, la desmopresina o la vasopresina pueden potenciar el efecto antidiurético de esta droga y disminuir su efecto cuando se administra con estrógenos. Ketoconazol o miconazol en uso simultáneo con gliclazida dan lugar a hipoglucemia severa.

Acidosis, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis y deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfunción hepática o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Diabetes mellitus insulinodependiente (forma juvenil).

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.