Mepiramina

Antihistamínico.

Es un antihistamínico también llamado pirilamina derivado de la etilendiamina que actúa por competición con la histamina por los receptores H1 de las células efectoras. De esta forma, evita las respuestas mediadas por la histamina. El efecto sedante-hipnótico se debe a que la mepiramina atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores de histamina (H1) en el cerebro, los cuales están implicados en el control de los estados de vigilia. La mepiramina se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, se metaboliza sobre todo en el hígado y los metabolitos producidos se excretan en 24 horas mayormente por vía renal y en parte con la materia fecal. Posee una duración de acción de aproximadamente 8 horas.

Rinitis de diferente tipo (alérgica perenne y estacional o vasomotora), conjuntivitis alérgica, urticaria, angioedema, urticaria tranfusional. Como adyuvante en el tratamiento de las reacciones alérgicas y anafilactoides, insomnio.

Dosis usual para el adulto: como antihistamínico: oral, de 25 a 50mg cada ocho horas; como sedante-hipnótico: de 25 a 50mg de veinte a treinta minutos antes de acostarse. Dosis máxima: hasta 200mg diarios. Dosis usual pediátrica: como antihistamínico (niños de 6 años en adelante): 12,5 a 25mg cada ocho horas, vía oral. No se recomienda su uso como antihistamínico en niños menores de 6 años.

Dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habitual, opresión en el pecho, somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales.

Los pacientes con intolerancia a otros histamínicos pueden serlo también a la mepiramina. No se han realizado estudios en animales ni en humanos sobre el efecto carcinogénico o mutagénico, por ello, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. No se recomienda el uso en las madres lactantes ya que se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y puede producir irritabilidad o excitación no habitual en los lactantes; asimismo, por su acción antimuscarínica, puede inhibir la secreción de leche. No se recomienda en recién nacidos ni en prematuros, debido a que presentan mayor sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como excitación del sistema nervioso central y aumento de la tendencia a las convulsiones. En niños de mayor edad puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hipersensibilidad. Los pacientes geriátricos son más propensos a padecer mareos, sedación, hipotensión, hiperexcitabilidad y efectos secundarios antimuscarínicos, tales como sequedad de boca y retención urinaria. El uso prolongado puede inhibir o disminuir la secreción salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.

Alcohol, antidepresivos cíclicos, antihipertensivos con efectos depresores sobre el sistema nervioso central, otros depresores del sistema nervioso central, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos u otros medicamentos con acción antimuscarínica, haloperidol, ipratropio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotosensibilizadores.

La relación riesgo beneficio debe ser evaluada en asma aguda, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma de ángulo cerrado.

Los signos de sobredosis incluyen: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca, nariz o garganta severas, sofoco o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o disnea, somnolencia severa, alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir, cefalea, sensación de desmayo. Debido a que no existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis, éste es sintomático y de mantenimiento e incluye: inducción del vómito, lavado gástrico con una solución de cloruro sódico isotónica si el paciente es incapaz de vomitar en un plazo de tres horas después de la ingesta, uso de catárticos salinos como la leche de magnesia, vasopresores para el tratamiento de la hipotensión, oxígeno y líquidos intravenosos.