Dibucaína

Anestésico local.

Es un anestésico local que bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, que de esta manera la estabilizan reversiblemente. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, para dar lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. La absorción de cantidades importantes de dibucaína puede estimular o deprimir el sistema nervioso central; también puede disminuir la excitabilidad y la conducción cardíaca como también la vasodilatación periférica. La dibucaína se absorbe rápidamente en las membranas mucosas hacia la circulación sistémica; la velocidad de absorción depende de la vascularización o de la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis administrada. Su metabolismo es principalmente hepático y en menor grado renal; los metabolitos formados se eliminan por vía renal. La acción comienza a los 15 minutos y dura alrededor de 2 a 4 horas.

Indicado para el alivio sintomático de hemorroides, inflamación anorrectal y dolor anorrectal. Dolor y prurito anogenital. También se utiliza para aliviar el dolor, prurito y la inflamación de quemaduras menores, mordeduras o picaduras de insectos, dermatitis de contacto y heridas menores como cortes y rasguños.

Dosis pediátrica habitual y para el adulto: aplicar en la zona afectada una fina capa de crema o pomada al 0,5% o 1%. Dosis límite para el adulto: no más de 30 gramos de formulación al 1% en un período de 24 horas. Dosis límite pediátrica: no más de 7,5 a 15 gramos de formulación al 1% en un período de 24 horas.

Escozor, picazón, hinchazón o sensibilidad anormal al dolor no existentes con anterioridad al tratamiento, rash cutáneo, enrojecimiento, prurito, urticaria, hinchazón en la piel, boca o garganta (angioedema inducido por reacciones alérgicas o dermatitis de contacto). Más raramente se observa hematuria, aumento de la frecuencia de micción, dolor o escozor durante la micción por uretritis.

El uso de dibucaína durante el embarazo y la reproducción no ha sido estudiado en seres humanos ni en animales; sin embargo hasta el presente no se han descripto problemas, al igual que su administración durante la lactancia.

No se han descripto.

No usar en pacientes con hemorroides sangrantes (para uso rectal), infección local en la zona de tratamiento, trauma severo de la mucosa y también en niños, ancianos o enfermos en fase aguda o debilitados, que pueden ser sensibles a los efectos sistémicos de esta droga.

Los signos de sobredosis por absorción sistémica excesiva son: visión borrosa o doble, convulsiones, tintineo en los oídos o tinnitus, temblores, ansiedad, excitación, nerviosismo, inquietud no habituales, somnolencia, aumento de la sudoración, presión arterial baja, bradicardia y arritmias, palidez no habitual. En general primero se produce estimulación del sistema nervioso central, seguida de su depresión; esta última, si es muy severa, puede dar lugar a inconsciencia y paro respiratorio. El tratamiento recomendado es el siguiente: oxígeno al 100% y, si fuera necesario, instaurar respiración controlada o asistida, administrar un vasoconstrictor y líquidos intravenosos por la depresión circulatoria. Si las convulsiones no desaparecen por la respiración asistida, utilizar benzodiazepinas o barbitúricos por vía intravenosa cada 2 o 3 minutos; también se recomienda el uso de bloqueantes neuromusculares para disminuir las alteraciones musculares por efecto de las convulsiones persistentes.