Propafenona

 

Acción Terapéutica

Antiarrítmico.
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Propiedades

La propafenona es un antiarrítmico perteneciente a la clase Ic (encainida, flecainida) con efecto anestésico local y acción estabilizadora directa de las membranas miocárdicas. Los antiarrítmicos de esta clase tienen una elevada afinidad por los canales rápidos de Na a los que bloquean, disminuyen así la pendiente de los potenciales de acción en las fibras auriculares, ventriculares y de Purkinje en todas las cuales retardan la conducción. En pacientes con taquicardia ventricular prolonga la conducción auriculoventricular, casi sin afectar la función del nódulo sinusal. El intervalo AV y el HV resultan prolongados; pero el fármaco tiene poco o ningún efecto sobre el período refractario funcional auricular, mientras que los períodos refractario efectivo y funcional del nódulo AV se prolongan. La propafenona lentifica la conducción, lo que prolonga el intervalo PR y la duración del QRS, sin modificar el QTc en el electrocardiograma. La propafenona sufre una biotransformación presistémica saturable cuando se administra por vía oral, por lo que la biodisponibilidad absoluta depende de la forma farmacéutica y de la dosis (a mayor dosis, mayor biodisponibilidad; la solución proporciona mayor biodisponibilidad que las tabletas). La farmacocinética de la propafenona no es lineal; los alimentos no afectan significativamente la biodisponibilidad. Hay dos patrones genéticos bien diferenciados en relación con la eliminación del fármaco. En 90% de la población la vida media es de 2 a 10 horas, mientras que el resto y en cualquier paciente que consume quinidina en forma simultánea, es más prolongada y su rango abarca de 10 a 32 horas. En los "metabolizadores lentos" la farmacocinética de la droga es lineal. Debido a la gran variabilidad de los niveles séricos de la propafenona, se requiere la titulación correcta de la dosis. La propafenona sufre una intensa biotransformación hepática con eliminación del 90% de la dosis administrada. Sus metabolitos se excretan por orina (18%-38%) y por heces (53%).

Indicaciones

Arritmias ventriculares. Debido a su propiedad proarrítmica no se recomienda su utilización en arritmias leves. Ha sido usada también en el tratamiento de la fibrilación auricular. Taquicardia ventricular y supraventricular, tratamiento y profilaxis de las arritmias supraventriculares incluido el síndrome de Wolf-Parkinson-White.

Dosificación

La dosis debe ser adecuada para cada paciente. Inicial: 150mg cada ocho horas; incrementar luego de 3 o 4 días a 225mg cada 8 horas y, si es necesario, luego de 3 o 4 días a 300mg cada 8 horas.

Reacciones Adversas

Mareos, sabor extraño, bloqueo AV de primer grado, palpitaciones, retraso en la conducción intraventricular, proarritmia, angina, taquicardia ventricular, dolor de cabeza, constipación, náuseas, vómitos, fatiga, disnea, boca seca, dolor abdominal, calambres, visión borrosa, erupciones.

Precauciones y Advertencias

En pacientes con enfermedades broncoespásticas (asma bronquial, EPOC,) no se aconseja su empleo. Los marcapasos artificiales debieran ser reprogramados de acuerdo con la duración del tratamiento con propafenona, puesto que este fármaco puede provocar algunas alteraciones. La propafenona puede empeorar arritmias preexistentes o provocar nuevas. Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal, debido a que se metaboliza en el hígado y un porcentaje importante de los metabolitos se eliminan por la orina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir propafenona.

Interacciones

Quinidina: inhibe la biotransformación de la propafenona, por lo que no debieran administrarse juntas. Anestésicos locales: pueden incrementar el riesgo de reacciones adversas centrales. Digoxina: su concentración plasmática aumenta en pacientes tratados con propafenona. Betabloqueantes, warfarina: su concentración puede aumentar en presencia de propafenona. Cimetidina: la administración simultánea eleva los niveles séricos de propafenona.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la propafenona. Insuficiencia cardíaca congestiva descontrolada, shock cardiogénico, trastornos intraventriculares y sinoauriculares de la conducción o generación del impulso en ausencia de marcapaso artificial, bradicardia severa, hipotensión marcada (shock), trastornos broncoespásticos, EPOC, desequilibrio electrolítico, síndrome del nódulo sinusal ("síndrome bradicárdico-taquicárdico").

Sobredosificación

Se observa hipotensión, somnolencia, bradicardia, disturbios de la conducción intraauricular e intraventricular y, raramente, convulsiones y arritmia ventricular de alto grado. Tratamiento: desfibrilación, infusión de dopamina e isoproterenol (control de ritmo y presión arterial); diazepam (convulsiones); medidas de sostén sintomáticas adicionales.
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Interacciones de Propafenona

Propafenona interactuando con Acebutolol
Propafenona interactuando con Amobarbital
Propafenona interactuando con Amprenavir
Propafenona interactuando con Anticoagulantes orales
Propafenona interactuando con Artemetero
Propafenona interactuando con Barbitúricos
Propafenona interactuando con Betaxolol
Propafenona interactuando con Carvedilol
Propafenona interactuando con Cimetidina
Propafenona interactuando con Citalopram
Propafenona interactuando con Derivados de la rifamicina
Propafenona interactuando con Digoxina
Propafenona interactuando con Dronedarona
Propafenona interactuando con Escitalopram
Propafenona interactuando con Esmolol
Propafenona interactuando con Fenobarbital
Propafenona interactuando con Fluoxetina
Propafenona interactuando con Fosamprenavir cálcico
Propafenona interactuando con Gadobutrol
Propafenona interactuando con Inhibidores de CYP2D6
Propafenona interactuando con Labetalol
Propafenona interactuando con Lumefantrina
Propafenona interactuando con Metildigoxina
Propafenona interactuando con Metohexital
Propafenona interactuando con Metoprolol
Propafenona interactuando con Nebivolol
Propafenona interactuando con Nilotinib
Propafenona interactuando con Paroxetina
Propafenona interactuando con Penbutolol
Propafenona interactuando con Pentobarbital
Propafenona interactuando con Pimozida
Propafenona interactuando con Pindolol
Propafenona interactuando con Quinina
Propafenona interactuando con Rifabutina
Propafenona interactuando con Rifampicina
Propafenona interactuando con Rifapentina
Propafenona interactuando con Ritonavir
Propafenona interactuando con Secobarbital
Propafenona interactuando con Sertralina
Propafenona interactuando con Tetrabenazina
Propafenona interactuando con Timolol
Propafenona interactuando con Tiopental
Propafenona interactuando con Tioridazina
Propafenona interactuando con Tipranavir
Propafenona interactuando con Venlafaxina
Propafenona interactuando con Ziprasidona

Algunos medicamentos que contienen Propafenona

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