Risedronato

Antiosteoporótico. Regenerador óseo.

Es un derivado bifosfónico (piridinilbifosfonato) que como otros agentes similares (alendronato, pamidronato, clodronato) inhibe la resorción del hueso mediada por osteoclastos. Se une a la hidroxiapatita ósea, reduciendo así la renovación ósea, y al mismo tiempo preserva la actividad osteoblástica y la mineralización del hueso. Risedronato demostró, en estudios preclínicos, potente actividad antiosteoclástica y antirresortiva e incrementó -dependiendo de la dosis- la masa ósea y la fuerza biomecánica esquelética. La actividad de risedronato sódico fue confirmada midiendo marcadores bioquímicos de renovación ósea durante estudios farmacodinámicos y clínicos. Las disminuciones de marcadores bioquímicos de renovación ósea fueron observados dentro del primer mes y alcanzaron el máximo en 3 a 6 meses. El risedronato luego de su administración oral se absorbe velozmente, alcanzando su Tmáx a los 60 minutos y es independiente de la posología en el rango (2,5mg a 30mg), no existiendo diferencias entre hombres o mujeres. La biodisponibilidad promedio es de 0,63% y disminuye cuando el fármaco se administra con los alimentos. Su ligadura proteica es del 24% y no se reconoce metabolismo sistémico. Aproximadamente la mitad de la dosis absorbida se excreta en orina dentro de las 24 horas y el 85% de la dosis intravenosa se recupera en orina después de 28 días. El clearance renal promedio es de 105ml/min y el clearance total promedio es de 122ml/min, con la diferencia probablemente atribuida al clearance debido a la adsorción al hueso. El clearance renal no depende de la concentración y hay relación lineal entre el clearance renal y el clearance de creatinina. La droga no absorbida se elimina sin cambios en las heces. Después de la administración intravenosa, el perfil concentración-tiempo muestra 3 fases de eliminación con una vida media terminal de 480 horas.

Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica o por tratamiento corticoterápico prolongado.

A partir de los 18 años se aconseja 5mg por vía oral cada 24 horas, administrado lejos de las comidas (30 minutos antes o 2 horas después), ya que éstas afectan su absorción y biodisponibilidad. Se aconseja administrar el comprimido en posición de pie y con abundante líquido, y los pacientes no deben acostarse durante los 30 minutos posteriores a la toma del fármaco. No se requiere adecuar la posología en ancianos y sujetos con déficit renal.

Se han registrado ocasionalmente dolor abdominal, glositis, dispepsia, mialgias, cefalea, iritis de carácter leve y que no obligó a la supresión del tratamiento.

Los alimentos, bebidas (excepto el agua) y drogas que contengan cationes polivalentes (tales como calcio, magnesio, hierro y aluminio) podrían interferir con su absorción y no deben ser ingeridos simultáneamente. Algunos bifosfonatos fueron asociados con esofagitis y con ulceraciones esofágicas. Por esto se debe prestar atención a las instrucciones de dosificación. Los médicos deben enfatizar la importancia de seguir las instrucciones de dosificación a pacientes que tengan antecedentes de trastornos esofágicos (por ej. constricción o acalasia). La hipocalcemia debe tratarse antes de iniciar el tratamiento. Otras alteraciones óseas y del metabolismo mineral (por ej. disfunción paratiroidea, hipovitaminosis D) deben tratarse en el momento de iniciar el tratamiento con risedronato.

No se deberá asociar con fármacos que contengan cationes polivalentes como hierro, aluminio, calcio y magnesio, ya que éstos interfieren la biodisponibilidad del risedronato. En la osteoporosis posmenopáusica, puede asociarse con la terapia de reemplazo hormonal con estrógenos.

Hipersensibilidad al fármaco. Hipocalcemia. Enfermedad ulcerosa esófago-gastroduodenal. Embarazo y lactancia.

No hay información específica para el tratamiento de la sobredosificación con risedronato. Después de una sobredosis sustancial puede esperarse disminución del calcio sérico. Podrían aparecer signos y síntomas de hipocalcemia en algunos de estos pacientes. Se deberá administrar leche o antiácidos que contengan magnesio, calcio o aluminio para ligar al risedronato y reducir así su absorción. En casos de sobredosis importante podría considerarse la realización de lavaje gástrico para eliminar la droga no absorbida.