NEFERSIL FAST

Principio Activo: Lisina clonixinato,
Acción Terapéutica: Analgésicos

Cada cápside contiene: clonixinato de lisina 125mg.

NEFERSIL FAST se presenta en estuches con 10 cápsides de 125mg de disolución activa y termoselladas.

NEFERSIL FAST está indicado en todos los procesos en que el dolor es el síntoma principal o secundario, cualquiera sea su tipo, intensidad, origen y localización. NEFERSIL FAST ha mostrado excepcional eficacia en algias de tipo: traumatológico, reumatológico, ginecológico, urogenital, oncológico, otorrinolaringológico, neurológico, prequirúrgico y posquirúrgico y odontológico.

Adultos y niños mayores de 12 años:1 a 2 cápsides de NEFERSIL FAST 3 veces por día, según la intensidad del dolor. Ingerir las cápsides sin masticar y con abundante líquido. Dosis máxima diaria:6 cápsides. La duración del tratamiento es variable según la etiología y la cronicidad del cuadro doloroso.

NEFERSIL FAST, al igual que otros AINE, está contraindicado en pacientes con: hipersensibilidad reconocida al clonixinato de lisina, úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal, embarazo (aunque no se ha comprobado efecto alguno sobre la gestación, con las dosis habitualmente sugeridas). Además, antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria ocasionados por la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINE. Todos estos eventos podrían aparecer en pacientes susceptibles, cuyos organismos reconocen al fármaco como alérgeno y por tanto se trata de reacciones alérgicas al medicamento, que pueden presentarse de manera cruzada entre fármacos de la misma clase, aunque se trate de drogas distintas.

NEFERSIL FAST se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes digestivos, de úlcera péptica gastroduodenal o gastritis y en aquellos en tratamiento con anticoagulantes. Aunque no se ha descrito caso alguno durante la administración de NEFERSIL FAST, es sabido que los antiinflamatorios no esteroides en general inhiben la síntesis de prostaglandinas que promueven la irrigación renal. En enfermos cuya perfusión renal se encuentra disminuida la administración de estos fármacos puede precipitar una descompensación de la función renal generalmente reversible al interrumpir el tratamiento con el fármaco en cuestión. Particularmente susceptibles a esta complicación son los pacientes deshidratados, con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales evidentes, los que reciben diuréticos, o bien los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente. En estos enfermos se controlará el volumen de la diuresis y la función renal al iniciar el tratamiento. Un efecto que puede observarse ocasionalmente durante la terapéutica con los antiinflamatorios no esteroides, tampoco referido durante la terapéutica con NEFERSIL FAST, es la elevación de los niveles plasmáticos de las transaminasas o de otros parámetros de la función hepática. Lactancia: los estudios toxicológicos en seres humanos mostraron que la excreción de NEFERSIL FAST en la leche materna es pequeña. No obstante, se evaluará la relación riesgo/beneficio cuando se deba administrar a mujeres en período de lactancia. Uso geriátrico: como sucede con todos los antiinflamatorios, administrar con precaución a los pacientes ancianos, ya que en ellos puede existir alteración de la función renal, hepática o cardiovascular.

NEFERSIL FAST se ha formulado en cápsides, las que a diferencia de NEFERSIL comprimidos y otros analgésicos orales (comprimidos o cápsulas blandas) poseen características galénicas innovadoras y únicas, a saber: la cápside es una cápsula dura de avanzada tecnología que contiene el principio activo libre, sin compactar. La cápside posee un termosellado inviolable, que impide su apertura e impide la migración de droga a la superficie. La constitución proteica de la cápside le permite disolverse rápidamente a nivel gástrico. Entonces, y a diferencia de lo que ocurre con el comprimido, la cápside de NEFERSIL FAST debe pasar sólo por dos etapas previas para que el principio activo se absorba en el intestino, lo cual reduce significativamente los tiempos necesarios para que el principio activo esté disponible para su paso a la sangre, a saber: 1. Apertura de la cápside que contiene el principio activo sin compactar (1 min); 2. Liberación y disolución del principio activo (2-3 min). De esta manera la disolución de la cápside y la sustancia activa demora 5 minutos, versus los 30 que toma el mismo proceso en el caso del comprimido, situación necesaria para que la sustancia activa se encuentre en condiciones ideales para su absorción intestinal. Estudios farmacocinéticos comparativos realizados en diferentes centros de investigación entre NEFERSIL Comprimidos y NEFERSIL FAST Cápsides sustentan las ventajas de la presentación cápside: las cápsides de NEFERSIL FAST se disuelven en un 95% a los 5 minutos de ingerida y en un 100% a los 10 minutos; en cambio NEFERSIL Comprimidos se disuelve sólo en un 32% a los 10 minutos y en un 100% a los 30 minutos. Con respecto al perfil de absorción de NEFERSIL FAST los resultados de los estudios farmacocinéticos realizados concluyen en que las concentraciones plasmáticas promedio (mcg/ml) obtenidas luego de la administración oral de las cápsides son 3 veces más altas que las obtenidas con los comprimidos, tanto a los 10 como a los 20 minutos de ingeridas. Luego de esta rápida disolución de la cápside y por ende rápida y casi completa absorción oral NEFERSIL FAST alcanza una biodisponibilidad del 75%. Se ha descrito para una dosis terapéutica de 125 a 250mg, cada 8 horas, administrada oralmente, una concentración máxima promedio de 8m/ml que se alcanza en un tiempo promedio de 25 minutos (T_máx). Se ha comprobado además que los alimentos no retrasan el T_máxni la cantidad de droga absorbida. La distribución se realiza a través de una alta unión a proteínas (98% de unión a albúmina). La droga se metaboliza en su mayor parte en el hígado y si bien no aparecen reportes que indiquen la vía exacta de su metabolización, dada su similitud estructural con los nicotínicos es posible inferir que la vía de metabolización de NEFERSIL FAST sea vía CYP2A6. Los metabolitos detectados en la sangre son hidroxilados e hidroximetilados, con un tiempo de vida media de eliminación de 1,5 ± 0,13 horas, los que son excretados por el riñón y una pequeña porción por la bilis. NEFERSIL FAST no se acumula luego de dosis sucesivas debido a su corta vida media de eliminación.