DACNEL

Principio Activo: Minociclina,
Acción Terapéutica: Antibióticos

Cada comprimido contiene Minociclina 50 y 100 mg.

Envase conteniendo 50 y 100 mg de Minociclina x 30 comprimidos.

Dacnel comprimidos recubiertos está indicado solo en el tratamiento de lesiones inflamatorias de acné vulgaris no nodulares moderada a severa, en pacientes de 12 años de edad en adelante. No ha demostrado ningún efecto en lesiones no inflamatorias. Su seguridad no ha sido establecida posterior a 12 semanas de uso. Su principio activo Minociclina no ha sido evaluado en el tratamiento de infecciones.

Minociclina clorhidrato comprimidos recubiertos se administra por vía oral. La dosis usual en el adulto es de 100 ó 200 mg inicialmente, seguida por 100 mg cada 12 horas. Si se requiere administrar la dosis en forma más frecuente, se pueden utilizar 2 ó 4 dosis de 50 mg, seguidas por la administración de 50 mg cada 6 horas. En niños mayores de 8 años de edad, la dosis usual de inicio es de 4 mg/kg, seguida por 2 mg/kg cada 12 horas.

Minociclina clorhidrato está contraindicado en personas que han mostrado alguna hipersensibilidad a alguna tetraciclina, o a alguno de los componentes de la formulación.

Debido a que los estudios clínicos fueron conducidos bajo condiciones de prescripción, los rangos de reacciones adversas observados en los estudios clínicos pueden no reflejar las intensidades vistas en la práctica. Sin embargo, la información de reacciones adversas de los estudios clínicos entregan una base para identificar los efectos adversos que parecen estar relacionados con el uso del fármaco.


Reacciones adversas que no se observaron en los estudios clínicos, pero se han reportado con minociclina clorhidrato usado en una variedad de indicaciones incluyen: Reacciones de la piel e hipersensibilidad: erupciónes, balanitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Jonhson, púrpura anafilactoide, fotosensibilidad, pigmentación de la piel y membranas mucosas, reacciones de hipersensibilidad, edema angioneurótico, anafilaxis. Condiciones autoinmunes:poliartralgia, pericarditis, exacerbación del lupus sistémico, infiltrados pulmonares con eosinofilia, síndrome transitorio como lupus. Sistema nervioso central:seudotumor cerebral, inflamación frontal en niños, disminución de la audición. Endocrino:decoloración de la tiroides, función anormal de la tiroides. Oncológico:cáncer papilar tiroideo. Oral: glositis, disfagia, decoloración de dientes. Gastrointestinal:enterocolitis, pancreatitis, hepatitis, falla hepática. Renal: falla renal aguda reversible. Hematología:anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia. Estudios preliminares sugieren que el uso de minociclina puede tener un efecto deletéreo en la espermatogénesis humana.

General: Seguridad de minociclina posterior a 12 semanas no se ha establecido. Como otras preparaciones antibióticas, el uso de minociclina puede resultar en el sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si una superinfección ocurre, el antibiótico debe ser descontinuado, y se debe instaurar la terapia adecuada. Resistencia bacteriana a las tetraciclinas se puede desarrollar en pacientes que usen minociclina, por lo tanto la susceptibilidad de la bacteria asociada con la infección debe ser considerada al seleccionar la terapia antimicrobiana. Debido al potencial de desarrollar resistencia bacteriana, minociclina debe ser usado solo si es el indicado. Síndromes autoinmunes: Las tetraciclinas han sido asociadas con el desarrollo de síndromes autoinmunes. El uso a largo palzo de minociclina en el tratamiento del acné ha sido asociado con síndrome de lupus inducido por fármacos, hepatitis autoinmune y vasculitis. Casos esporádicos de enfermedades al suero se han presentado cortamente luego del uso de minociclina. Los síntomas pueden ser manifestados como fiebre, rash, artralgia, malestar. En pacientes sintomáticos, las pruebas a la función hepática, ANA, CBC, y otras pruebas apropiadas se deben llevar a cabo para evaluar a los pacientes. El uso de todo tipo de fármacos de clase tetraciclinas debe ser descontinuada inmediatamente. Reacciones serias de hipersensibilidad/cutáneas: Casos de anafilaxis post-marketing y reacciones cutáneas serias tales como síndrome Stevens-Johnson y eritema multiforme han sido reportados con el uso de minociclina para tratamiento del acné. Hiperpigmentación tisular: Las tetraciclinas es sabido que causan hiperpigmentación. La terapia con tetraciclina puede inducir hiperpigmentación en muchos órganos, incluidos uñas, huesos, piel, ojos, tiroides, tejido visceral, cavidad oral (dientes, mucosa, hueso alveolar), esclerótica y válvulas cardíacas. Piel y pigmentación oral ha sido reportada que ocurre independientemente del tiempo y cantidad de fármaco, en cambio las otras pigmentaciones se ha establecido que ocurren con la administración prolongada.

Minociclina es casi completamente absorbida luego de su administración oral (95-100%) principalmente en el estómago, duodeno y yeyuno. A diferencia de otras tetraciclinas, la comida no parece tener un efecto ni en la C_maxni en el ABC. La cinética de absorción de minociclina sigue el mismo patrón que tetraciclina, que es luego de administración oral alcanza una concentración máxima en 2 horas. La Cmax aumenta con el incremento de la dosis entregada: 0,65 mg/L luego de 50 mg, 2,2 mg/L luego de 150 mg, 3-3,6 mg/L luego de una dosis de 200 mg. La absorción se reduce con la presencia de hierro y antiácidos que contienen calcio y magnesio. Algunos datos del volumen de distribución de minociclina, valores de 80 - 115 L han sido reportados o 1,17 L/kg. La unión a proteínas es 76% y el efecto de enfermedades en la unión a proteínas no ha sido estudiado. Como con otras tetraciclinas, hay muy poca información de calidad en la penetración a tejidos, Sin embargo, un radio de concentración entre tejido/suero >10 ha sido reportado para hígado y bilis; 5-10 para duodeno, vesícula biliar y tiroides; y < 2 para colon, vejiga, próstata, útero, pecho, piel, nodos linfáticos y venas. No se ha detectado minociclina en saliva y concentraciones de < 50% en fluido cerebroespinal han sido reportadas. Minociclina es inusual para una tetraciclina en que tiene una variedad de metabolitos; hasta 6 has sido descritos, alguno de los cuales tienen actividad antibacteriana y son encontrados en la orina. El metabolito principal es el 9-hidroximinociclina; los otros dos metabolitos principales son los derivados mono-N-demetilados. Epimerización de minociclina también resulta en la formación de 4-epiminociclina. Una pequeña fracción de minociclina es superada en la orina, probablemente 5-12% de la dosis. Eliminación fecal es alrededor de 20-35% de la dosis. El clearance renal es alrededor de 2,2 - 1,2 mL/min. Perfiles de concentración sérica en el tiempo: minociclina alcanza Cmax luego de 2 a 3 horas luego de la administración oral y entonces tiene una prolongada vida media en el suero de 12-18 horas. El ABC₂₄luego de una administración oral de 200 mg es alrededor de 45 mg.h/L y el equivalente ABC_0-? es alrededor de 70 mg.h/L. Hay poco sabido en la linealidad de la dosis con minociclina o el efecto de dosis multiple en los parámetros farmacocinéticos. Grupos especiales:no hay información en los efectos de edad, sexo, cambios en la masa corporal, comorbilidad o infecciones en la farmacocinética de minociclina excepto en un pequeño número de estudios llevados a cabo en pacientes con deficiencia renal y enfermedad renal terminal. Deficiencia renal y enfermedades renales terminales tienen un pequeño efecto en las concentraciones séricas y vida media sérica o ABC de minociclina en ambos estudios de dosis única y pequeñas multidosis. Como es esperado, la recuperación urinaria en falla renal es < 1% de total de la dosis.