EPAMIN

Principio Activo: Difenilhidantoína,
Acción Terapéutica: Antiarrítmicos

Cápsulas de Liberación Prolongada 100 mg: Fenitoína sódica. Excipientes: Estearato de magnesio, sacarosa con 3% de almidón, talco, lactosa monohidrato, dióxido de titanio, gelatina, colorante D & C rojo N° 28, colorante FD & C amarillo N° 6, c.s., shellac glaze~45% (20% esterificado) en etanol; oxido de hierro, negro; alcohol N-butil; propilenglicol; colorante FD & C azul N° 2, laca aluminio; colorante FD & C rojo N° 40, laca aluminio; colorante FD & C azul N° 1, laca aluminio; colorante D & C amarillo N° 10, laca aluminio; etanol; metanol; c.s.

EPAMIN 100 mg x 100 cápsulas.

La fenitoína está indicada para el control de ataques tónico-clónicos generalizados (gran mal) y crisis parciales complejas (psicomotores, del lóbulo temporal), y para la prevención y tratamiento de ataques ocurridos durante o después de neurocirugías. La fenitoína también se ha usado en el tratamiento de la migraña, neuralgia del trigémino y algunas psicosis. También se ha usado en arritmias cardíacas, intoxicaciones digitálicas y el tratamiento de infarto al miocárdio post-infarto.

Generalidades:Las cápsulas de fenitoína, son formuladas con la sal sódica de la fenitoína. La forma de ácido libre de la fenitoína, es usada en suspensiones (30 mg/5 mL (pediátrica) y 125 mg/5 mL) y en los comprimidos de fenitoína. Como existe aproximadamente un 8% de aumento en el contenido del fármaco bajo la forma de ácido libre, con relación a la sal sódica, pueden ser necesarios hacer ajustes de dosis y monitoreo de niveles sérico, si se cambia a un paciente desde un producto formulado con el ácido libre a otro formulado con la sal sódica y viceversa. Para proveer el máximo beneficio, se debe individualizar la dosificación. En algunos casos podrían necesitarse determinaciones de niveles séricos para realizar ajustes de dosificación óptimos. El control óptimo, sin signos clínicos de toxicidad, se logra frecuentemente con niveles séricos en el rango 10-20 mcg/mL, aunque algunos casos leves de epilepsia tónico-clónica (gran mal), podrían ser controlados con niveles séricos más bajos de fenitoína. Con las dosis recomendadas, puede ser necesario un período de siete a diez días para alcanzar concentraciones séricas en el estado estacionario y los cambios en la dosificación (aumento o disminución), no deben ser efectuados en intervalos más cortos que siete a diez días. Dosificación en Adultos: Dosificación diaria dividida:Los pacientes que no han recibido tratamiento previo con fenitoína, pueden comenzar con 300 mg diarios, divididos en tres dosis iguales, ajustando posteriormente la dosis para satisfacer los requerimientos individuales. Para la mayoría de los adultos, la dosis de mantención satisfactoria estará en el rango de 300 mg a 400 mg diarios, divididos en tres o cuatro dosis iguales, respectivamente. De ser necesario, la dosis diaria se puede aumentar hasta 600 mg. Dosis oral de carga, no urgente, en pacientes adultos: Una dosis de carga oral de fenitoína puede ser necesaria en adultos que inician su terapia no urgente y que requieren alcanzar concentraciones en el estado estacionario rápidamente o para quienes la administración intravenosa no es aconsejable. Este régimen de dosificación se debe reservar para pacientes que se encuentren en una instalación clínica u hospitalaria, donde los niveles séricos puedan ser estrechamente monitoreados. Los pacientes con antecedentes de alguna enfermedad hepática o renal, no deben recibir el régimen de dosis de carga oral. La dosis de carga oral recomendada, es un gramo de fenitoína dividido en tres dosis (400 mg, 300 mg, 300 mg), administradas en intervalos de dos horas. La dosis de mantención normal se instituye veinticuatro horas después de la dosis de carga, con determinaciones frecuentes de los niveles séricos. Dosificación pediátrica:inicialmente 5 mg/Kg/día, divididos en dos o tres dosis iguales, con individualización subsiguiente de la dosis hasta un máximo de 300 mg diarios. La dosis de mantención diaria usualmente recomendada es de 4 a 8 mg/Kg. Los niños mayores de 6 años y los adolescentes, pueden requerir la dosis mínima de los adultos (300 mg/día). Si la dosis diaria no puede dividirse en partes iguales, la dosis más alta se debe administrar por la noche, antes de dormir.

La fenitoína está contraindicada en pacientes hipersensibles a la fenitoína o, a sus ingredientes inactivos, o a otras hidantoínas. La co-administración de fenitoína con delavirdina está contraindicada debido a la potencial pérdida de la respuesta virológica y posible resistencia a delarvidina o de la clase de inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos.

Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas con fenitoína (frecuencia desconocida no se puede estimar a partir de los datos disponibles). El Organismo como un Todo:Reacción anafilactoide y anafilaxis. Sistema Nervioso Central:Las reacciones adversas del Sistema Nervioso Central son comunes y por lo general relacionado con la dosis incluyen nistagmo, ataxia, trastornos del habla, coordinación disminuida y confusión mental. También se han observado mareo, vértigo, insomnio, nerviosismo pasajero, contracciones motoras, cefalea, parestesia y somnolencia. Rara vez se han producido reportes de discinesias inducidas por fenitoína, incluyendo corea, distonía, temblor y asterixis, similares a las inducidas por la fenotiazina y otros fármacos neurolépticos. En pacientes recibiendo tratamiento prolongado con fenitoína, se ha observado una polineuropatía periférica predominantemente sensorial. Sistema del Tejido Conectivo:Engrosamiento de los rasgos faciales, agrandamiento de los labios, hiperplasia gingival, hipertricosis y enfermedad de Peyronie. Sistema Gastrointestinal:Falla hepática aguda, hepatitis tóxica, daño hepático, vómitos nauseas, constipación. Sistema Hematopoyético:Ocasionalmente se han reportado complicaciones hematopoyéticas, algunas veces fatales, en asociación con la administración de la fenitoína. Estas han incluido trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia, con o sin supresión de la médula ósea. También han ocurrido macrocitosis y anemia megaloblástica. Se ha reportado linfoadenopatías, incluyendo hiperplasia benigna de nódulo linfático, pseudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin. Inmunológico:Síndrome de hipersensibilidad. Reacción Medicamentosa con Eosinofilia y Síntomas Sistémicos (HSS)/ (DRESS):lupus eritematoso sistémico, periarteritis nodosa y anomalías en las inmunoglobulinas. Sistema Dermatológico:Las manifestaciones dermatológicas, algunas veces acompañadas por fiebre, han incluido pruritos escarlatiniformes o morbiliformes. Lo más común, es una erupción/sarpullido morbiliforme (tipo-sarampión); los otros tipos de dermatitis se han visto más raramente. Otras formas más serias, que pueden ser fatales, han incluido dermatitis bulosas, exfoliativas o purpúricas, lupus eritematoso, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Sentidos Especiales:Perversión del sabor. Sistema musculoesquelético:se han asociado fracturas de huesos y osteomalacia con el uso prolongado (10 años) de fenitoína en pacientes con epilepsia crónica. También se han reportado osteoporosis y otros trastornos del metabolismo óseo tales como hipocalcemia, hipofosfatemia y la disminución de los niveles de metabolitos de la vitamina D.