INLYTA

Acción Terapéutica: Otros citostáticos

Cada comprimido recubierto contiene 1 mg o 5 mg de axitinib. Excipientes: Celulosa microcristalina, Croscarmelosa sódica, Dióxido de titanio, Estearato de magnesio vegetal, Glicerol triacetato, HPMC 2910/Hipromelosa 15cP, Lactosa monohidrato, Óxido de hierro rojo. INDICACIONES: Indicado en el tratamiento de pacientes adultos con carcinoma avanzado de células renales (ccr) tras el fracaso de un tratamiento previo con sunitinib o citoquinas.

INLYTA 1 mg Comprimidos recubiertos 1x60 BTL, INLYTA 5 mg Comprimidos recubiertos 1x180 BTL.

Hipersensibilidad a axitinib o a cualquiera de los excipientes.

Posología:La dosis oral inicial recomendada de axitinib es de 5 mg dos veces al día. El axitinib se puede administrar con o sin alimentos. Si el paciente vomita u omite una dosis, no se debe administrar una dosis adicional. La siguiente dosis prescrita se debe administrar a la hora habitual. Ajustes de la dosis:El aumento o reducción de la dosis se recomienda con base en la seguridad individual y la tolerabilidad. Los pacientes que toleran la dosis inicial de axitinib de 5 mg dos veces al día sin reacciones adversas >grado 2 (según los Criterios comunes de toxicidad para eventos adversos [CTCAE]) durante dos semanas consecutivas, que tiene presión sanguínea normal y que no reciben ningún medicamento contra la hipertensión, pueden aumentar la dosis a 7 mg dos veces al día. Posteriormente, aplicando el mismo criterio, los pacientes que toleran la dosis de axitinib de 7 mg dos veces al día, pueden aumentar la dosis a un máximo de 10 mg dos veces al día. El manejo de algunas reacciones adversas al medicamento puede requerir la discontinuación temporal o permanente o la reducción de la dosis de la terapia con axitinib. Cuando sea necesario reducir la dosis, la dosis de axitinib se puede reducir a 3 mg dos veces al día y hasta a 2 mg dos veces al día. No se requiere ajuste de dosis en base a edad, raza, género o peso corporal del paciente. Inhibidores concomitantes potentes de CYP3A4/5: La coadministración de axitinib con inhibidores potentes de CYP3A4/5 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir y telitromicina) puede aumentar las concentraciones plasmáticas de axitinib. El pomelo también puede aumentar las concentraciones plasmáticas de axitinib. Se recomienda la selección de un medicamento concomitante alternativo sin o con mínimo potencial de inhibición de CYP3A4/5. Si bien el ajuste de la dosis de axitinib no se ha estudiado en pacientes que recibían inhibidores potentes de CYP3A4/5, si se debe coadministrar un inhibidor potente de CYP3A4/5, se recomienda una disminución de la dosis de axitinib a aproximadamente la mitad de la dosis (es decir, de una dosis inicial de 5 mg dos veces al día a una dosis reducida de 2 mg dos veces al día). Si se discontinúa la coadministración del inhibidor potente, se debe considerar volver a administrar la dosis de axitinib aplicada antes del inicio del inhibidor potente de CYP3A4/5. Inductores concomitantes potentes de CYP3A4/5: La coadministración de axitinib con inductores potentes de CYP3A4/5 (por ejemplo, rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital y Hypericum perforatum [también conocido como la hierba de San Juan]) puede disminuir las concentraciones plasmáticas de axitinib. Se recomienda la selección de un medicamento concomitante alternativo sin o con mínimo potencial de inducción de CYP3A4/5. Si bien el ajuste de la dosis de axitinib no se ha estudiado en pacientes que recibían inductores potentes de CYP3A4/5, si se debe coadministrar un inductor potente de CYP3A4/5, se recomienda un aumento gradual de la dosis de axitinib. Si se aumenta la dosis de axitinib, se debe controlar cuidadosamente al paciente para evitar toxicidad. Si se discontinúa la coadministración del inductor potente, se debe volver a administrar de inmediato dosis de axitinib aplicada antes del inicio del inductor potente de CYP3A4/5.Uso en pediatría: La seguridad y la eficacia del axitinib en niños ( < 18 años) aún no se han establecido. No hay datos disponibles. Uso en la tercera edad: No se requiere ajuste de la dosis. Insuficiencia hepática: No se requiere ajustar la dosis cuando se administra axitinib a pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh clase A). Se recomienda una disminución de la dosis cuando se administra axitinib a pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh clase B) [por ejemplo, la dosis inicial se debe reducir de 5 mg dos veces al día a 2 mg dos veces al día]. El Axitinib no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh clase C). Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de la dosis.

Hipersensibilidad a axitinib o a cualquiera de los excipientes.

La seguridad del axitinib se ha evaluado en 699 pacientes en estudios de monoterapia, que incluyeron 537 pacientes con RCC avanzado. Los datos descritos a continuación reflejan la exposición al axitinib en 359 pacientes con RCC avanzado que participaron de un estudio clínico aleatorizado comparado con sorafenib. La duración mediana del tratamiento fue de 6,4 meses (rango 0,03 a 22) para los pacientes que recibían axitinib y de 5 meses (rango 0,03 a 20,1) para los pacientes que recibían sorafenib. Las modificaciones de la dosis o el retraso temporal del tratamiento debido a un evento adverso se produjeron en 199/359 pacientes (55%) que recibían axitinib y en 220/355 pacientes (62%) que recibían sorafenib. La discontinuación permanente debido a un evento adverso ocurrió en 33/359 pacientes (9%) que recibían axitinib y en 46/355 pacientes (13%) que recibían sorafenib. Las reacciones adversas más comunes (?20%) observadas siguiendo el tratamiento con axitinib fueron diarrea, hipertensión, fatiga, disminución de apetito, náuseas, disfonía, síndrome de eritrodisestesia palmar plantar (mano-pie), disminución de peso, vómitos, astenia y constipación. Los siguientes riesgos, incluyendo la acción adecuada a realizar, se debaten con mayor detalle en la sección hipertensión, disfunción tiroidea, eventos tromboembólicos arteriales, eventos tromboembólicos venosos, aumento de hemoglobina o hematocrito, hemorragia, perforación gastrointestinal y formación de fístula, complicaciones de cicatrización, RPLS, proteinuria y aumento de las enzimas hepáticas. La presenta reacciones adversas informadas en pacientes que recibieron axitinib o sorafenib. Las reacciones adversas se muestran según sistema de clasificación de órganos, categoría de frecuencia y grado de severidad. Las categorías de frecuencia se definen como: muy frecuente (? 1/10), frecuente (? 1/100 a < 1/10), infrecuente (? 1/1.000 a < 1/100), raro (? 1/10.000 a < 1/1.000), muy raro ( < 1/10.000), se desconoce (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).