EZETROL

Principio Activo: Ezetimibe,
Acción Terapéutica: Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes

Cada comprimido de EZETROL contiene: Ezetimiba 10 mg. Excipientes: Croscarmelosa sódica, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polividona y laurilsulfato de sodio.

EZETROL 10 mg está disponible en caja con blíster de 10 y 20 comprimidos.

Hipercolesterolemia Primaria: EZETROL, administrado con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina) o solo, está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta para disminuir las concentraciones elevadas de colesterol total (C-total), colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (C-LDL), apolipoproteína B (Apo B) y colesterol no asociado a lipoproteínas de alta densidad (no-C-HDL) en los pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar). EZETROL, administrado en una combinación con fenofibrato, está indicado como terapia adjunta a la dieta para la reducción del C-total elevado, C-LDL, Apo B, y del no-C-HDL en pacientes con hiperlipidemia mixta. Hipercolesterolemia Familiar Homocigota (HFHo): EZETROL, administrado con atorvastatina y simvastatina, está indicado para disminuir las concentraciones elevadas de C-total y de C-LDL en los pacientes con HFHo. Los pacientes pueden recibir también tratamientos adyuvantes (por ej. aféresis de LDL). Sitosterolemia Homocigota (Fitosterolemia): EZETROL está indicado como tratamiento adjunto a la dieta para disminuir las concentraciones elevadas de sitosterol y campesterol en los pacientes con sitosterolemia familiar homocigota.

El paciente debe estar bajo una dieta apropiada que reduzca los lípidos y debe continuar bajo esta dieta durante el tratamiento con EZETROL. La dosis recomendada de EZETROL es de 10 mg una vez al día, solo, con una estatina, o con fenofibrato. EZETROL puede ser administrado a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Uso en Deterioro Renal / Enfermedad Renal Crónica: Monoterapia: No se requiere ajustar la dosis de EZETROL en los pacientes con deterioro renal. Terapia Combinada con Simvastatina: En pacientes con deterioro renal leve (TFG estimada ? 60 mL/min/1.73 m2), no se requiere ajustar la dosis de EZETROL o simvastatina. En los pacientes con enfermedad renal crónica y tasa estimada de filtración glomerular < 60 mL/min/1.73 m2, la dosis de EZETROL es de 10 mg y la dosis de simvastatina es de 20 mg una vez al día por la noche. En estos pacientes, el uso de dosis altas de simvastatina debería ser estrechamente monitorizado. (Ver V. Precauciones). Uso en Pacientes de Edad Avanzada: No se requiere ajuste de dosis en los pacientes de edad avanzada. Uso en Pacientes Pediátricos: Niños y adolescentes ? 10 años: No se requiere ajuste de dosis. Niños menores de 10 años: no se recomienda el tratamiento con EZETROL. Uso en Deterioro Hepático: No se requiere ajuste de dosis en los pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación de Child-Pugh de 5 a 6). No se recomienda el tratamiento con ezetimiba en los pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9) o severa (puntuación de Child-Pugh mayor de 9). (Ver V. Precauciones). Coadministración con secuestradores de ácidos biliares: La administración de EZETROL debe ocurrir ya sea 2 horas o más antes, ó 4 horas o más después de la administración de un secuestrador de ácidos biliares.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. La combinación de EZETROL con una estatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa o con elevaciones persistentes inexplicadas en las transaminasas séricas. Todas las estatinas están contraindicadas en embarazo y lactancia. Cuando se administre EZETROL con una estatina o fenofibrato, por favor remítase al prospecto de ese medicamento en particular.

Cuando se vaya a administrar EZETROL con una estatina o fenofibrato, por favor remítase al prospecto de ese medicamento en particular. Enzimas Hepáticas: En ensayos controlados de coadministración en pacientes a los que se les administraron EZETROL y una estatina se han observado aumentos sucesivos de las transaminasas (? 3 veces el límite superior de la normal [LSN]). Cuando se administra EZETROL concomitantemente con una estatina, se deben realizar pruebas de función hepática al iniciar el tratamiento y de acuerdo con las recomendaciones sobre el empleo de la estatina. (Ver Efectos colaterales). En un estudio clínico controlado en el cual más de 9000 pacientes con enfermedad renal crónica fueron randomizados para recibir EZETROL 10 mg en combinación con simvastatina 20 mg al día (n=4650) o placebo (n=4620) (período de seguimiento promedio de 4,9 años), la incidencia de elevaciones consecutivas de las transaminasas (? 3 veces el límite superior de la normal [LSN]) fue de 0,7% para EZETROL combinado con simvastatina y 0,6% para el placebo. (Ver Efectos colaterales). Músculo Esquelético: En estudios clínicos, no hubo exceso de miopatía o rabdomiólisis asociados con EZETROL comparado con el brazo relevante de control (placebo o estatina sola). Sin embargo, la miopatía y la rabdomiólisis son reacciones adversas conocidas de las estatinas y de los agentes reductores de lípidos. En estudios clínicos, la incidencia de CPK >10 X LSN fue de 0.2% para EZETROL comparado con 0.1% para placebo, y 0.1% para EZETROL coadministrado con estatina comparado con 0.4% para estatina sola. En experiencias postcomercialización con EZETROL sin tomar en cuenta la causalidad, se han reportado casos de miopatía y rabdomiólisis. La mayoría de los pacientes que desarrollaron rabdomiólisis estaban tomando una estatina antes de iniciar el tratamiento con EZETROL. Sin embargo, la rabdomiólisis se ha reportado muy raramente en la monoterapia con EZETROL y muy raramente con la suma de EZETROL a la terapia con agentes que se sabe que están asociados a un riesgo mayor de rabdomiólisis. Todos los pacientes que empiezan la terapia con EZETROL deben ser advertidos del riesgo de miopatía y se les debe pedir que reporten prontamente cualquier dolor muscular inexplicado, debilidad o sensibilidad. EZETROL y cualquier estatina que el paciente esté tomando concomitantemente deben ser discontinuados inmediatamente si se diagnostica o se sospecha miopatía. La presencia de estos síntomas y los niveles mayores de 10 veces el límite superior normal de la fosfoquinasa creatina (CPK) señalan la existencia de miopatía. En un estudio clínico en el cual más de 9000 pacientes con enfermedad renal crónica fueron randomizados para recibir EZETROL 10 mg en combinación con simvastatina 20 mg al día (n=4650) o placebo (n=4620) (período de seguimiento promedio de 4,9 años), la incidencia de miopatía/rabdomiólisis fue de 0,2% para EZETROL combinado con simvastatina y 0,1% para el placebo. (Ver Efectos colaterales). Insuficiencia Hepática: Debido a que se desconocen los efectos de la mayor exposición a ezetimiba en los pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa, no se recomienda tratar con EZETROL a estos pacientes. Fibratos: No se han estudiado la seguridad y la eficacia de ezetimiba coadministrado con fibratos distintos a fenofibrato, por lo que no se recomienda la coadministración de EZETROL y fibratos (distintos a fenofibrato) (ver Interacciones). Fenofibrato: Si se sospecha colelitiasis en los pacientes que estén recibiendo EZETROL y fenofibrato, se indican estudios de la vesícula biliar y se debe considerar terapia alternativa para disminuir los lípidos (ver Efectos colaterales y el inserto en el empaque de fenofibrato). Ciclosporina: Se debe tener cuidado al iniciar ezetimiba junto con ciclosporina. Las concentraciones de ciclosporina deben ser vigiladas en pacientes que estén recibiendo EZETROL con ciclosporina (ver Interacciones). Anticoagulantes: Si se suma EZETROL a la terapia con warfarina, otro anticoagulante cumarínico, o fluindiona, se debe monitorizar apropiadamente el rango internacional normalizado (INR, por sus siglas en inglés). (Ver Interacciones). Embarazo: No hay datos clínicos sobre la administración de ezetimiba a mujeres embarazadas. EZETROL deberá ser administrado durante el embarazo sólo si el beneficio justifica el riesgo para el feto. Cuando se vaya a administrar ezetimiba con una estatina, por favor remítase al folleto de esa estatina en particular. Madres lactantes: Los estudios en ratas han mostrado que ezetimiba es excretado en la leche. No se sabe si también es excretado en la leche humana, por lo que no se debe administrar EZETROL a mujeres en período de lactancia, a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el lactante.