GLAFORNIL POLVO PARA SOLUCION ORAL

Principio Activo: Metformina,
Acción Terapéutica: Hipoglucemiantes orales e inyectables

Cada sobre de Glafornil® polvo para solución oral contiene: 500 mg de metformina clorhidrato; 850 mg de metformina clorhidrato; 1000 mg de metformina clorhidrato. Excipientes: Acesulfamo de potasio, Aspartamo, Acido cítrico (anhidro), Eritritol, Almidón de maíz, Pullulan PI-20.8 (Polisacárido). Glafornil® es el tratamiento fisiológico de la diabetes no insulina-dependiente DNID (Diabetes no Insulina Dependiente). Disminuye la insulinorresistencia que es la causa de este tipo de diabetes. Además, a diferencia de las sulfonilureas, no estimula la secreción de la insulina, por lo que no provoca hipoglicemia. Glafornil® es un derivado del grupo de las biguanidas que se caracteriza por un mecanismo de acción único: Disminución de la insulinorresistencia, demostrada in vitro,_{sobre células aisladas musculares, hepáticas y adiposas.Es importante considerar que Glafornil}® actúa solamente si la célula es insulinorresistente, y en presencia de insulina restaura la eficacia de ella a nivel de las células musculares, hepáticas y adiposas, lo que se traduce en un aumento del consumo de glucosa. En consecuencia, este mecanismo de acción, la disminución de la insulinorresistencia producto de un aumento del número de receptores funcionales a la insulina (efecto receptor) y la restauración de la eficacia de la insulina al interior a las células (efecto postreceptor) se traduce en: Aumento del transporte y penetración intracelular de la glucosa. Aumento del catabolismo de glucosa. Aumento de la glucogénesis muscular y hepática (incrementando la sensibilidad a la insulina), mejorando la captación de glucosa periférica y su utilización. Reducción de la producción hepática de glucosa mediante la inhibición de la gluconeogénesis y la glucogenolisis. La restauración de la eficacia de la insulina permite una adaptación de la secreción pancreática hacia una normoinsulinemia, lo que explica la ausencia de hipoglicemia con metformina. Glafornil® además posee acción vascular, independiente de su acción sobre la glicemia. Se traduce en una mejora de las perturbaciones lipídicas de la diabetes: Disminución del porcentaje de triglicéridos y colesterol LDL. Aumento del porcentaje de colesterol HDL. Glafornil® posee un efecto intestinal, retardando la absorción intestinal de la glucosa, lo que refuerza su eficacia sobre la glicemia postprandial. Glafornil® es antiagregante plaquetario y fibrinolítico, lo que disminuye el riesgo de aterotrombosis. Glafornil®, por sus características farmacocinéticas, no presenta riesgo de Acidosis láctica, ya que no existe acumulación de Glafornil® cuando la función renal de los pacientes es normal. La biodisponibilidad de Glafornil® es de un 50%. Presenta una despreciable fijación a proteínas lo cual se traduce en ausencia de interacciones medicamentosas, contrariamente a las sulfonilureas. Glafornil® en polvo para solución oral mostró ser bioequivalente al Glafornil® comprimidos 500 mg con respecto a la (Cmáx) y al AUC en presencia de alimento en sujetos sanos. Glafornil® presenta dos fases de eliminación: Una rápida durante la cual el 90% de la dosis administrada presenta un tiempo de acción de 2 horas y una fase residual en la cual los 10% restantes tiene un tiempo de acción de 12 horas. Globalmente, se trata de un tiempo de acción muy corto que justifica la posología usual de dos veces al día. Glafornil® es eliminado únicamente por vía renal bajo forma no metabolizada a través de filtración glomerular y secreción tubular.Tras una dosis oral, la vida media aparente de eliminación total es de aproximadamente 6,5 horas. En caso de que la función renal esté alterada, el aclaramiento renal disminuye proporcionalmente al de la creatinina, con lo que se prolonga la vida media de eliminación, dando lugar a un aumento de los niveles de metformina en plasma.

Envase de 30 sobres con Polvo para solución oral.

Glafornil® está indicado, junto con las normas higiénico-dietéticas, para tratar al paciente diabético. Como monoterapia, está indicado como coadyuvante de la dieta y ejercicio para disminuir la glicemia en pacientes adultos y niños mayores de 10 años con diabetes tipo II cuya hiperglicemia no puede ser controlada solamente con dieta. Puede ser empleada conjuntamente con sulfonilurea o insulina para mejor control glicérico.

Glafornil® es de administración oral. La dosificación debe ser individualizada en base a la efectividad y tolerancia, no excediendo la dosis máxima recomendada. La dosificación inicial usual es de 500 mg 2-3 veces al día o 1000 a 850 mg 1-2 veces al día con o después de las comidas. El aumento lento de la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. La dosis máxima recomendada de metformina es de 2550 mg en adultos y 2000 mg en paciente pediátrico (10-16 años). Se debe verter el polvo del sobre monodosis en un vaso y se añadira 150 ml de agua para obtener una solución transparente a ligeramente opalescente. La solución se debe tomar inmediatamente después de la preparación. En caso necesario, se podrá remover la solución.

Glafornil® está contraindicado en pacientes con: Insuficiencia o disfunción renal (aclaración de creatinina < 60 ml/min). Insuficiencia hepática grave e intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo. Estados de hipoxia tisular severa: Angor inestable, Infarto de miocardio reciente (menos de 6 meses), Insuficiencia cardio-respiratoria descompensada, scock. Diabetes insulino dependiente no tratada con insulina y la diabetes no insulino-dependiente descompensada con cetoacidosis. Lactancia: Cetoacidosis diabética, precoma diabético. Hipersensibilidad a la metformina o a alguno de los excipientes, tal como el Aspartamo, una fuente de fenilalanina. Condiciones agudas con potencial de altera la función renal, tales como. Deshidratación. Infección severa. Shock. Administración intravascular de agentes de contraste yodados.

Glafornil® es bien tolerado, sus efectos adversos se limitan a los de tipo gastrointestinal (náuseas, gusto metálico, vómitos, diarreas, dolor abdominal y pérdida de apetito). Generalmente, estos trastornos aparecen al inicio del tratamiento y desaparecen espontáneamente en la mayoría de los casos. La instauración de la dosis en medio o al final de la comida, permite una tolerancia óptima. En casos de reacción alérgica, deberá suspenderse su administración y aplicar tratamiento sintomático y en caso de ingestión masiva accidental se recomienda practicar lavado gástrico.