STOCRIN

Principio Activo: Efavirenz,
Acción Terapéutica: Antivirales

Efavirenz.

STOCRIN® 200 mg se encuentra disponible en envases de 90 cápsulas. STOCRIN® 600 mg se encuentra disponible en envases de 30 comprimidos recubiertos.

STOCRIN® está indicado en el tratamiento combinado antiviral de adultos, adolescentes y niños infectados con el VIH-1.

Adultos:La dosis recomendada de STOCRIN® en combinación con un inhibidor de la proteasa y/o un inhibidor análogo nucleósido de la transcriptasa reversa (INTR) es de 600 mg por vía oral, una vez al día. STOCRIN® puede tomarse con o sin las comidas, tal como se desee. Con el propósito de mejorar la tolerancia de los efectos colaterales del sistema nervioso, se recomienda la dosificación a la hora de dormir durante las primeras dos a cuatro semanas de la terapia y en pacientes que continúan experimentando estos síntomas (ver Efectos colaterales). Terapia Antirretroviral Concomitante:STOCRIN® debe administrarse en combinación con otros medicamentos antirretrovirales (ver Interacciones). Adolescentes y niños (17 años y menos):La dosis recomendada de STOCRIN® en combinación con un inhibidor de la proteasa y/o INTR para pacientes de 17 años o menos se describe en la tabla 1. Las cápsulas o comprimidos recubiertos de STOCRIN® solamente deben ser administradas a niños que son capaces de deglutirlas adecuadamente. Las cápsulas y comprimidos recubiertos de STOCRIN® pueden ser tomados con o sin los alimentos, tal como se desee. STOCRIN® no ha sido estudiado adecuadamente en niños menores de 3 años o en niños que pesen menos de 13 kg. Los comprimidos recubiertos de STOCRIN® no están recomendados en niños que pesan menos de 40 kg, para estos pacientes se encuentra disponible STOCRIN® en cápsulas.

STOCRIN® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad significativa clínicamente a cualquiera de sus componentes. STOCRIN® no debe ser administrado concomitantemente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam o derivados de la ergotamina, porque la competencia por el CYP3A4 del efavirenz podría resultar en inhibición del metabolismo de estos medicamentos y crear el potencial de eventos adversos serios y/o amenazantes para la vida (ej., arritmias cardíacas, sedación prolongada o depresión respiratoria).

STOCRIN® no debe ser utilizado como único agente para tratar al VIH o agregado como un único agente a un régimen que esté fallando. Cuando se prescriben medicamentos concomitantemente con STOCRIN®, los médicos deben ver la circular del producto del fabricante correspondiente. Si cualquier medicamento antirretroviral en un régimen de combinación es interrumpido debido a sospecha de intolerancia, se debe considerar seriamente la discontinuación simultánea de todos los medicamentos antirretrovirales. Los medicamentos antirretrovirales deben reiniciarse al mismo tiempo una vez que se resuelvan los síntomas de la intolerancia. No se aconseja monoterapia intermitente y reintroducción secuencial de agentes antirretrovirales debido al potencial aumentado para la selección de virus mutantes resistentes a los medicamentos. Se han observado malformaciones en fetos de animales tratados con efavirenz (ver Embarazo); por eso, debe evitarse el embarazo en las mujeres que reciben STOCRIN®. Métodos de anticoncepción con barreras deberán siempre ser usados en combinación con otros métodos anticonceptivos (ej., oral u otros contraceptivos hormonales) (ver Interacciones). Erupción Cutánea:Se ha reportado erupción cutánea leve a moderada en los estudios clínicos con STOCRIN® y usualmente se resuelve aunque se continúe la terapia. Antihistamínicos y/o corticosteroides apropiados pueden mejorar la tolerancia y acelerar la resolución de la erupción. Erupciones severas asociadas con ampollas, descamación húmeda o ulceración han sido reportadas en menos del 1% de los pacientes tratados con STOCRIN®. La incidencia de eritema multiforme o síndrome de Stevens-Johnson fue del 0.14%. STOCRIN® debe ser descontinuado en pacientes que desarrollan erupciones severas asociadas con formación de ampollas, descamación, compromiso de las mucosas o fiebre. Si la terapia con STOCRIN® se discontinúa, debe considerarse también interrumpir la terapia con los otros agentes antirretrovirales para evitar el desarrollo de virus resistentes a los medicamentos (ver Efectos colaterales). Se reportó erupciones en 26 de 57 niños (46%) tratados con STOCRIN® y fueron severas en 3 pacientes (5%). Puede considerarse profilaxis con antihistamínicos apropiados previo al inicio de la terapia con STOCRIN® en niños. Síntomas psiquiátricos:Se han reportado experiencias adversas psiquiátricas en pacientes tratados con efavirenz. Pacientes con historia de desórdenes psiquiátricos parecen tener mayor riesgo para estas experiencias adversas psiquiátricas serias. También han habido reportes ocasionales posmercadeo de muertes por suicidio, alucinaciones y comportamiento psicótico, aunque no se puede determinar con estos reportes una relación causal con el uso de efavirenz. Se debe recomendar a los pacientes que en caso de presentar estos síntomas deben contactar inmediatamente a su médico para establecer si dichos síntomas están relacionados con el uso de efavirenz y de ser así, determinar si el riesgo de continuar la terapia es mayor que el beneficio (ver Efectos colaterales). Síntomas del Sistema Nervioso:En estudios clínicos se han reportado frecuentemente efectos colaterales que incluyen, pero no se limitan a síntomas de mareo, insomnio, somnolencia, alteración en la concentración y sueños anormales en pacientes tomando efavirenz 600 mg diariamente (vea Efectos colaterales). Los síntomas del sistema nervioso inician usualmente durante el primero o segundo día del tratamiento y usualmente se resuelven después de las primeras dos a cuatro semanas. Se debe informar a los pacientes que si ocurren, estos síntomas comunes típicamente mejorarán con la terapia continua y no predicen el inicio de cualquiera de los otros síntomas psiquiátricos menos frecuentes. Se han reportado raramente aparición de convulsiones en pacientes bajo tratamiento con STOCRIN®, generalmente en pacientes con antecedentes convulsivos. Pacientes en tratamiento con medicamentos anticonvulsivos que se metabolizan en el hígado, tales como fenitoína, carbamazepina y fenobarbital, pueden requerir chequeo periódico de los niveles plasmáticos. Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes convulsivos. Poblaciones Especiales:Debido al metabolismo extenso de efavirenz mediado por el citocromo P450 y la experiencia clínica limitada en pacientes con enfermedad hepática crónica, se debe tener cuidado con la administración de STOCRIN® en pacientes con enfermedad hepática. La farmacocinética de efavirenz no ha sido estudiada en pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, menos del 1% de la dosis de efavirenz es excretada sin cambios en la orina, por lo que el impacto de alteración renal sobre la eliminación de efavirenz debe ser mínimo. Ha sido evaluado un número insuficiente de pacientes ancianos en los estudios clínicos para determinar si ellos responden en forma diferente que los pacientes jóvenes. STOCRIN® no ha sido evaluado en niños menores de 3 años o que pesen menos de 13 kg. Hay evidencia que indica que efavirenz puede tener alteración en su farmacocinética en los niños muy jóvenes. Por este motivo, efavirenz no debe ser administrado a niños menores de 3 años de edad. En pacientes que reciben efavirenz se han observado raramente convulsiones, incluyendo aquellos con historia médica conocida de convulsiones. Pacientes recibiendo concomitantemente medicamentos anticonvulsivantes metabolizados principalmente en el hígado, como carbamazepina, fenitoína y fenobarbital, pueden requerir el monitoreo periódico de sus niveles plasmáticos. Se debe tener precaución con cualquier paciente con historia de convulsiones. Enzimas Hepáticas:En pacientes con sospecha o historia conocida de infección por Hepatitis B o C y en pacientes tratados con otros medicamentos asociados con toxicidad hepática, se recomienda el monitoreo de las enzimas hepáticas. En pacientes con elevaciones persistentes de las transaminasas séricas más de 5 veces sobre el límite superior normal, el beneficio de la terapia continuada con STOCRIN® necesita ser evaluado contra el riesgo desconocido de toxicidad hepática significativa (Ver Efectos colaterales). Colesterol: Debe considerarse el monitoreo del colesterol en pacientes tratados con STOCRIN® (Ver Efectos colaterales). Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Efavirenz no debería ser usado durante el embarazo a menos que sea claramente necesario (que el potencial de beneficio para la madre sea mayor que el daño potencial al feto y que no haya otros tratamientos apropiados). Se debe evitar el embarazo en mujeres bajo terapia con efavirenz. Siempre deben ser usados métodos anticonceptivos de barrera en combinación con otros métodos de anticoncepción (por ejemplo anticonceptivos hormonales orales u otros). Madres en período de lactancia: No se sabe si efavirenz es excretado en la leche humana. Como los datos en animales sugieren que esta sustancia podría ser excretada en la leche materna, no se recomienda que las madres tomando efavirenz amamanten a sus hijos. No se recomienda bajo ninguna circunstancia que las mujeres VIH positivas amamanten a sus hijos para evitar la transmisión del VIH. Uso pediátrico: STOCRIN® no ha sido estudiado en pacientes pediátricos menores de 3 años de edad o aquellos que pesen menos de 13 kg. Los comprimidos recubiertos de STOCRIN® no están indicadas para niños con peso inferior a 40 kg, para estos pacientes están disponibles las cápsulas de STOCRIN®.