TELZIR

Principio Activo: Fosamprenavir cálcico,
Acción Terapéutica: Antivirales

Cada comprimido contiene 700 mg de fosamprenavir en forma de fosamprenavir de calcio. Presentación farmacéutica: Los comprimidos se encuentran recubiertos. Tienen forma capsular y son de color rosa. Son biconvexos y se encuentran marcados con el código GXLL7 en una de sus caras. Lista de excipientes: Celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, polividona K30, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, dióxido de titanio, triacetina, óxido de hierro rojo.

TELZIR® está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de pacientes infectados por el Virus de Inmunodeficiencia Humana tipo 1 (VIH-1).

La terapia la debe iniciar un médico con experiencia en el manejo de infecciones por VIH. Telzir se administra oralmente, y el comprimido puede ser tomado con o sin alimentos. Dosis bajas de ritonavir pueden aumentar el perfil farmacocinético de amprenavir. No se recomienda usar dosis combinadas de TELZIR con ritonavir más altas que las recomendadas (Ver Advertencias y Precauciones). Las dosis orales recomendadas para TELZIR, solo, o en combinación con ritonavir, se dan más adelante. La administración de TELZIR, una vez al día, con o sin dosis bajas de ritonavir, no se recomienda en pacientes adultos que ya hayan recibido inhibidores de la proteasa. No se recomienda la administración de fosamprenavir sin el agregado de una dosis baja de ritonavir en pacientes pediátricos y adolescentes que hayan recibido previamente terapia antirretroviral. Adultos (18 años de edad o mayores): Pacientes que no habían recibido tratamiento previamente: Telzir 1400 mg dos veces al día (sin ritonavir). Telzir 1400 mg una vez al día más ritonavir 100 ó 200 mg una vez al día. Telzir 700 mg dos veces al día más ritonavir 100 mg dos veces al día. Pacientes que han usado previamente inhibidor proteasa: Telzir 700 mg dos veces al día más ritonavir 100 mg dos veces al día. Niños y adolescentes (2 a 17 años de edad): El régimen para adultos con TELZIR comprimidos, 1400 mg, administrados dos veces al día, puede prescribirse a pacientes pediátricos, que no hayan recibido tratamiento previamente, que pesen mínimo 47 kg y que puedan deglutir comprimidos enteros. El régimen para adultos con TELZIR comprimidos, 700 mg dos veces al día, más 100 mg de ritonavir dos veces al día, para pacientes que hayan o no recibido inhibidores de proteasa, puede prescribirse a niños y adolescentes que pesen mínimo 39 kgs y puedan deglutir comprimidos enteros. Los comprimidos pueden ser administrados con o sin alimento. Niños (menores de 2 años de edad): La seguridad y eficacia de TELZIR no ha sido establecida en esta población de pacientes. Ancianos: Aún no se ha estudiado la farmacocinética del fosamprenavir en pacientes mayores de 65 años de edad (Vea Propiedades farmacológicas). Insuficiencia renal: No se considera necesario ajustar la dosis de fosamprenavir en pacientes con insuficiencia renal (Vea Propiedades farmacológicas). Insuficiencia hepática: En el hombre, el fosamprenavir se convierte en amprenavir. La principal ruta de eliminación del amprenavir es el metabolismo hepático. Para adultos con insuficiencia hepática leve (calificación Child-Pugh: 5-6): TELZIR debe ser administrado con precaución y a una dosis reducida de 700 mg dos veces al día sin ritonavir ó 700 mg de TELZIR dos veces al día, con 100 mg de ritonavir una vez al día. Para adultos con insuficiencia hepática moderada (calificación Child-Pugh: 7-9): TELZIR debe ser administrado con precaución y a una dosis reducida de 700 mg de TELZIR dos veces al día sin ritonavir ó 450 mg de TELZIR dos veces al día, con 100 mg de ritonavir una vez al día. Debe utilizarse la suspensión oral de Telzir para administrar la última dosis señalada. Para adultos con insuficiencia hepática severa (calificación Child-Pugh: 10-15): TELZIR debe ser administrado con precaución y a una dosis reducida de 350 mg dos veces al día, sin ritonavir. Debe utilizarse la suspensión oral de Telzir para lograr estas dosis. Inclusive con estos ajustes posológicos en adultos con insuficiencia hepática, algunas personas podrían experimentar concentraciones plasmáticas de amprenavir y ritonavir superiores a las anticipadas, debido a la variabilidad interpacientes. Por lo tanto, se deben realizar pruebas adecuadas de laboratorio para conocer la función hepática antes de iniciar la terapia, y a intervalos periódicos durante el tratamiento (Véase Advertencias y Precauciones). No hay dosis recomendada para niños (de 2 años a menores de 12 años de edad) y adolescentes (12 a 17 años de edad) con insuficiencia hepática.

Hipersensibilidad conocida al fosamprenavir, amprenavir o cualquiera de los excipientes contenidos en la formulación. No se debe administrar fosamprenavir concomitantemente con productos medicinales con ventanas terapéuticas estrechas que sean sustratos del citocromo P450 3A4 (CYP 3A4). La co-administración puede causar una inhibición competitiva del metabolismo de estos medicamentos y crear un potencial de eventos adversos graves o potencialmente mortales, o ambos, como arritmia cardiaca (por ejemplo: astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida), sedación prolongada o depresión respiratoria (por ejemplo: triazolam, midazolam) o vasoespasmo periférico e isquemia (por ejemplo: ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina) (Vea Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción). Si se co-administra TELZIR con ritonavir, están contraindicados los agentes antiarrítmicos flecainida y propafenona. Por favor refiérase a la información completa para prescribir de ritonavir por otras interacciones farmacológicas. No se debe administrar la formulación de TELZIR concomitantemente con rifampicina por las grandes disminuciones esperadas en las concentraciones plasmáticas de amprenavir (Vea Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción). La administración de TELZIR con ritonavir está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática severa.

En pruebas clínicas controladas (n = 166) realizadas en adultos, se ha estudiado la seguridad de la formulación TELZIR en combinación con otros agentes antirretrovirales. Los efectos adversos comunicados con mayor frecuencia (en más de un 5% de los sujetos adultos tratados) consistieron en efectos gastrointestinales (náuseas y diarrea) y exantema. La mayoría de los efectos adversos asociados con la terapia con TELZIR fueron de intensidad leve a moderada, de iniciación temprana y, en raras ocasiones, limitantes del tratamiento. Para muchos de estos casos, no es claro si los efectos se relacionaron con TELZIR, con la terapia concomitante empleada para tratar la enfermedad ocasionada por el VIH, o si fueron el resultado del proceso patológico. La mayoría de los efectos adversos que se presentan a continuación proviene de dos estudios clínicos realizados a gran escala en pacientes adultos. Se incluyeron los efectos adversos clínicos más frecuentes, relacionados con los fármacos del estudio, de intensidad por lo menos moderada (Grado 2 o más) y que se presentaron en cuando menos 2% de los sujetos. Los efectos adversos se listan por sistema MedDRA y por clase de órganos. Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia (Veáse advertencias y precauciones). Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, parestesia oral. Trastornos cardiacos: Infarto de miocardio. Trastornos gastrointestinales: Diarrea, náuseas y vómito. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Exantema, Síndrome de Stevens-Johnson, angioedema. Durante la terapia, es posible que se presenten erupciones cutáneas eritematosas o maculopapulosas, con o sin prurito. De manera más general, el exantema se resolverá espontáneamente sin la necesidad de suspender el tratamiento con fosamprenavir. En caso de que se presente exantema severo, o en caso de exantema de intensidad leve o moderada que esté asociado con signos sistémicos o mucosos, se deberá suspender definitivamente la terapia con fosamprenavir (véase Advertencias y Precauciones). Trastornos renales y urinarios: Litiasis renal. Trastornos generales y en el sitio de administración: Fatiga. Se observó un perfil similar de efectos adversos en las pruebas clínicas de TELZIR administrado en combinación con dosis bajas de ritonavir (n = 534). Niños y adolescentes: el perfil de eventos adversos en niños y adolescentes se basa principalmente en los datos de seguridad de dos estudios (APV29005 y APV20003) en los que 126 sujetos infectados con VIH de entre 2 y 18 años de edad y antecedentes de tratamiento con inhibidores de la transcriptasa reversa recibieron TELZIR con ritonavir (ver Estudios Clínicos). El perfil general de seguridad en niños y adolescentes fue comparable al observado en adultos. No se reportaron eventos adversos de, mínimo, intensidad moderada (Grado 2 o más) en el grupo cohorte de pacientes pediátricos en el estudio APV29005 recibiendo TELZIR sin dosis bajas de ritonavir (n=18). Los vómitos, sin consideración de causalidad, ocurrieron más frecuentemente entre pacientes pediátricos tratados con TELZIR dos veces al día con ritonavir (30%, pacientes entre 2 y 18 años de edad) y sin ritonavir (56%, pacientes entre 2 y 5 años de edad), en comparación con adultos tratados con TELZIR dos veces al día con ritonavir (10%) y sin ritonavir (16%). En algunos pacientes se han comunicado casos de redistribución lipídica, incluyendo una disminución en la grasa periférica subcutánea, un aumento en la grasa intraabdominal, hipertrofia mamaria y una acumulación de grasa retrocervical (joroba de búfalo), al administrar un régimen antirretrovírico que incluye algún inhibidor de la proteasa. También se han comunicado anormalidades metabólicas, incluyendo hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina e hiperglucemia, al administrar un régimen que incluye algún inhibidor de la proteasa. Se han comunicado casos nuevos de diabetes mellitus, hiperglicemia o exacerbación de la diabetes mellitus existente, en pacientes que reciben terapia antirretrovírica con inhibidores de la proteasa (véase Advertencias y Precauciones). Han surgido comunicaciones de aumentos en las concentraciones de creatina-fosfocinasa, mialgia, miositis y, en raras ocasiones, rabdomiólisis, al administrar inhibidores de la proteasa, más específicamente en asociación con análogos de nucleósido. Se han producido comunicaciones de aumentos en el sangrado espontáneo en pacientes hemofílicos que recibieron terapia antirretrovírica con inhibidores de la proteasa (véase Advertencias y Precauciones). En general, las anormalidades de laboratorio clínicamente significativas que podrían esperarse que se relacionen potencialmente con el tratamiento con TELZIR consisten en aumentos en las concentraciones de aminotransferasas, lipasas, así como hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia.